Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции С Сиалис
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Сиалис



Применяется для лечения эректильной дисфункции

Торговое название препарата: Сиалис
 
Лекарственная форма: таблетки по 20 мг.
 
Состав: Активным компонентом препарата Сиалис является тадалафил. Каждая таблетка препарата Сиалис содержит 20 мг тадалафила.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропил целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Опадри II, тальк.
 
Фармакологические свойства:
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие препарата Сиалис на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Сиалис в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ имеет важное значение, поскольку ФДЭЗ является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, препарат Сиалис примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Сиалис также проявляет действие в 10 000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ7 - ФДЭ10.
Сиалис улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Сиалис действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата Сиалис при наличии сексуального возбуждения.
Сиалис у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6мм рт. ст., соответственно). Сиалис не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Сиалис не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭб. Кроме того, не наблюдается влияния препарата Сиалис на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании препарата Сиалис у мужчин в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата Сиалис на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов
 
Фармакокинетические свойства:
Всасывание.
После приёма внутрь препарат Сиалис быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания препарата Сиалис не зависят от приема пищи, поэтому препарат Сиалис можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2, 5 до 20 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Распределение.
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что препарат Сиалис распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% препарата Сиалис в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых лиц менее 0, 0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм.
Сиалис в основном метаболизируется с участием изофермента (CYP)3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем препарат Сиалис. Следовательно, вряд ли можно предположить, что этот метаболит при наблюдаемых концентрациях является клинически значимым.
Выведение.
У здоровых лиц средний клиренс препарата Сиалис при приёме внутрь составляет 2, 5 л/час, а средний период полувыведения – 17,5 часов. Сиалис выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).
Фармакокинетика у особых групп больных:
Пожилые люди.
Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс препарата Сиалис при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой "концентрация-время" на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная недостаточность.
У лиц с легкой (клиренс креатинина 51 - 80 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) почечной недостаточностью площадь под кривой "концентрация-время" была больше, чем у здоровых лиц. У лиц с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) препарат Сиалис не изучался (см. раздел "Специальные предупреждения и предосторожности при применении").
Недостаточность функции печени.
Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. У таких пациентов подбор дозы не требуется.
Пациенты с сахарным диабетом.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения препарата Сиалис площадь под кривой ""концентрация-время" была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.
 
Показания к применению:
Сиалис применяют для лечения эректильной дисфункции.
 
Противопоказания:
• Установленная повышенная чувствительность к препарату Сиалис или к любому веществу, входящему в состав препарата Сиалис;
• В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• Применение у лиц до 18 лет.
 
Применение при беременности и лактации:
Сиалис не предназначен для применения у женщин.
 
Режим дозирования и способ применения:
Таблетки препарата Сиалис принимают внутрь.
Применение у мужчин среднего возраста
Рекомендованная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Сиалис принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Сиалис следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата Сиалис для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата Сиалис.
Максимальная рекомендованная частота приёма – один раз в сутки.
Применение у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени
Для пожилых пациентов специальный подбор дозы не требуется. Рекомендации по приёму, указанные в разделе "Применение у мужчин среднего возраста" применимы и для пожилых пациентов. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется (см. раздел "Специальные предупреждения и специальные предосторожности при применении").
Применение у детей
Сиалис не применяется у лиц до 18 лет.
 
Побочные действия:
Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7% случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом препарата Сиалис, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата Сиалис.
Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и "приливы" крови к лицу.
Редко – отёк век, боль в глазах, гиперемия коньюктивы и головокружение.
 
Передозировка:
При однократном назначении здоровым лицам препарата Сиалис в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.
 
Особые указания:
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:
• инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
• сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев;
• неконтролируемые нарушения сердечного ритма, гипотония (с АД <90/50 мм рт. ст. ) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
Сиалис следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
На фоне лечения препаратом Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) чаще встречалось такое нежелательное явление, как боли в спине, в сравнении с пациентами со слабо выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) или здоровыми лицами. У больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) препарат Сиалис не изучался. Сиалис следует назначать с осторожностью пациентам с клиренсом креатинина 50 мл/мин.
 
Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой:
Специальных предписаний нет.
 
Взаимодействие:
Влияние других препаратов на препарат Сиалис.
Сиалис в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой "концентрация-время" на 107%, а рифампицин ее снижает на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол повышают активность препарата Сиалис.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и препарата Сиалис снижает скорость всасывания препарата Сиалис без изменения площади под фармакокинетической кривой для препарата Сиалис.
Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику препарата Сиалис.
Влияние препарата Сиалис на другие препараты
Известно, что препарат Сиалис усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, использование препарата Сиалис на фоне применения нитратов противопоказано.
Сиалис не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром Р450. Исследования подтвердили, что препарат Сиалис не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9.
Сиалис не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Сиалис не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Сиалис не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Сиалис не проявляет клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), альфа-блокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II, которые использовались в различных дозах в качестве монотерапии или в комбинациях. Не выявлено различий в нежелательных событиях у пациентов, принимающих препарат Сиалис в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них.
Не выявлено влияния однократного приема препарата Сиалис на концентрацию алкоголя в крови, влияние алкоголя на когнитивную функцию и артериальное давление. Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций препарата Сиалис в крови через 3 часа после его приёма в сочетании с алкоголем.
Сиалис не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
 
Срок годности препарата Сиалис: 2 года. Сиалис не использовать позже даты, указанной на упаковке.
 
Условия хранения препарата Сиалис: Хранить при температуре ниже 30°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
 
Условия отпуска препарата Сиалис из аптек: Сиалис отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2007-07-04

Все инструкции раздела