Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции М Меридиа
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Меридиа



Анорексигенное средство центрального действия

Торговое название препарата: Меридиа
 
Лекарственная форма: капсулы по 10 мг или 15 мг.
 
Описание: твердая желатиновая капсула с голубой крышечкой и белым корпусом, содержащим белый или почти белый сыпучий порошок.
 
Состав: одна капсула Меридии содержит: активное вещество: сибутрамина гидрохлорида моногидрата – 10 мг или 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидного силикона диоксид, магния стеарат.
 
Фармакологические свойства:
Сибутрамин является анорексигенным средством центрального действия. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов – серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность.
 
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При "первом прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома P450 3A4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина – 1,1 ч, монодесметилсибутрамина – 14 ч, дидесметилсибутрамина – 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
 
Показания к применению:
Меридиа показана для поддерживающей терапии больных с избыточной массой тела при следующих состояниях:
• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) от 30 кг/ м2 и более;
• алиментарное ожирение с ИМТ от 27 кг/м2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные избыточной массой тела, такие как сахарный диабет 2 типа или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).
 
Указания:
Меридиа следует применять только в тех случаях, когда все другие мероприятия по снижению массы тела малоэффективны – если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.
Лечение препаратом Меридиа должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Период приема препарата Меридиа должен быть ограничен во времени.
 
Противопоказания:
• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата Меридиа;
• наличие органических причин ожирения;
• известные и установленные серьезные нарушения питания – Anorexia nervosa (истощение) или Bulimia nervosa (неумеренная страсть к еде);
• психические заболевания;
• синдром Gilles-de-la-Tourette (неврологическая патология);
• одновременный прием или период менее чем через 2 недели после отмены приема ингибиторов МАО (препаратов для лечения депрессии), а также при применении других препаратов, действующих на центральную нервную систему: при психических расстройствах (например, антидепрессанты, нейролептики), при нарушениях сна (триптофан), при применении других препаратов для снижения массы тела;
• установленные ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• наличие неадекватно контролируемой артериальной гипертензии (АД>145/90 мм.рт.ст.) (См. также раздел "Меры предосторожности ");
• гипертиреоз (повышение функции щитовидной железы);
• тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек;
• доброкачественная гиперплазия простаты (доброкачественное увеличение простаты с формированием остаточной мочи);
• феохромоцитома (гормонально активная опухоль надпочечников);
• глаукома;
• установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость;
• беременность и период кормления грудью.
 
Применение у детей и лиц пожилого возраста:
Препарат Меридиа не следует применять в детском и юношеском возрасте до 18 лет и пожилым людям старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.
 
Беременность и период кормления грудью:
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия препарата Меридиа на плод, в период беременности не следует применять данный препарат Меридиа.
Женщины, находящиеся в детородном периоде, во время приема препарата Меридиа должны пользоваться противозачаточными средствами.
Во время кормления грудью не следует принимать препарат Меридиа.
 
Меры предосторожности:
Меридиа применяется только при четко определенных условиях и соблюдении особых мер предосторожности. В любом случае необходимо получить консультацию Вашего врача, даже если Вы когда-либо ранее обращались к нему по этому вопросу. У больных, принимающих препарат Меридиа, необходимо контролировать уровень артериального давления и пульс. В первые два месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых уровень АД<145/90 мм.рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт.ст., лечение препаратом Меридиа должно быть приостановлено (См. раздел "Побочные действия. изменения в сердечно-сосудистой системе").
Особое внимание вызывает одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся, например, астемизол, терфенадин (препараты для лечения аллергии); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (препараты, применяющиеся для лечения нарушений ритма сердца – амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); цизаприд (препарат для лечения нарушений функции желудочно-кишечного тракта); пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты (препараты для лечения некоторых психических заболеваний). Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, пониженная концентрация калия и магния в крови. (См. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии (повышение давления в малом круге кровообращения), однако, учитывая общеизвестный риск препаратов, влияющих на массу тела, при регулярном медицинском контроле необходимо особо обращать внимание на такие симптомы, как прогрессирующее диспное (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах. При обнаружении у себя подобных признаков, обращайтесь к Вашему лечащему врачу.
У больных с эпилепсией (судорогами, обусловленными заболеванием головного мозга) препарат Меридиа следует применять с особой осторожностью. Исследования, проведенные у больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени, принимающих сибутрамин, показали его повышенную концентрацию в плазме крови. И хотя при этом не наблюдались отрицательные эффекты действия препарата, у подобных больных назначение препарата Меридиа следует осуществлять с особой осторожностью.
Учитывая, что неактивные метаболиты препарата Меридиа выводятся почками, прием препарата Меридиа у больных с легкой и средней степенью нарушений функции почек также следует производить с особой осторожностью.
Меридиа следует применять с осторожностью пациентам, у которых имеются указания на наличие в роду моторных или вербальных тиков (неконтролируемые самопроизвольные мышечные сокращения, а также нарушения артикуляции).
 
Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению машинами:
Препараты, воздействующие на центральную нервную систему, могут ограничивать умственную активность, память, скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не повлиял на эти функции, тем не менее, прием препарата Меридиа может ограничить способность к активному участию при работе на транспорте, обслуживании машин и механизмов.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Необходимо проявлять осторожность при одновременном приеме препарата Меридиа с лекарственными средствами, влияющими на активность CYP3A4-фермента. К ингибиторам CYP3A4-фермента относятся кетоконазол, (противогрибковый препарат), эритромицин, тролеандомицин (антибиотики) и циклоспорин (препарат, подавляющий иммунные реакции, используется в трансплантологии). Одновременное применение этих препаратов и сибутрамина приводит к повышению в плазме концентрации метаболитов сибутрамина. При одновременном применении этих препаратов частота сердечных сокращений в среднем на 2,5 удара в минуту больше, чем при применении одного сибутрамина. Также при этом отмечается клинически не существенное увеличение интервала QT на 9,5 миллисекунд.
Рифампицин, (противотуберкулезный препарат), макролиды (группа антибиотиков), фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал (препараты для лечения эпилепсии) и дексаметазон (глюкокортикоид с противовоспалительным эффектом действия) могут ускорять метаболизм сибутрамина.
Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих уровень серотонина (одного из нейромедиаторов) в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препаратов для лечения депрессии – SSRI (оказывающих селективное блокирование обратного захвата серотонина) с определенными препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или с противокашлевыми препаратами (декстрометорфан), или при одновременном применении сразу двух препаратов из класса SSRI (блокаторы обратного захвата серотонина).
Поскольку сибутрамин также блокирует обратный захват серотонина, препарат Меридиа не следует применять с препаратами подобного действия, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме.
Лекарственное взаимодействие при одновременном применении препарата Меридиа 15 мг с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Аналогичное заключение можно сделать и в отношении препаратов против кашля, простуды, аллергии. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Меридиа 15 мг не влияет на действие пероральных контрацептивов (гормональные противозачаточные средства).
Приведенные данные о лекарственном взаимодействии касаются препаратов, применяемых в течение короткого периода.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
 
Режим дозирования и способ применения:
Данные указания по способу применения и дозам считаются действительными до тех пор, пока Ваш лечащий врач не назначит Вам новую схему приема препарата Меридиа. Придерживайтесь предписанной схемы приема препарата, поскольку иначе Вы не добьетесь нужной эффективности действия препарата Меридиа.
В качестве начальной дозы, ежедневно следует принимать 1 капсулу препарата Меридиа 10мг (соответственно 10мг сибутрамина гидрохлорида моногидрата). У пациентов, слабо реагирующих на прием препарата Меридиа 10мг (критерий: снижение веса тела менее чем на 2 кг за 4 недели), при условии хорошей переносимости препарата, суточная доза может быть увеличена до 15мг, т.е. 1 капсула препарата Меридиа 15мг (соответственно 15мг сибутрамина гидрохлорида моногидрата). У пациентов, слабо реагирующих на прием препарата Меридиа 15мг (критерий: снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели), дальнейшее лечение этим препаратом следует прекратить.
Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Меридиа можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.
В случае приема недостаточного количества препарата Меридиа или если Вы пропустили прием препарата, не принимайте в следующий прием двойную дозу препарата, а продолжайте далее прием препарата по предписанной схеме. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения препаратом Меридиа не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Меридиа изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
 
Побочные действия:
Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, иногда 1-10%, редко < 1%):
 
Органы и системы
Частота
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система (см. раздел "Изменения в сердечно-сосудистой системе")
иногда
• Тахикардия
• Сердцебиение
• Повышение АД
• Вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла)
Пищеварительная система
часто
• Потеря аппетита
• Запор
Пищеварительная система
иногда           
• Тошнота
• Обострение геморроя
Центральная нервная система
часто
• Сухость во рту
• Бессонница
Центральная нервная система
иногда
• Головные боли
• Головокружение
• Беспокойство
• Парестезии (нарушения чувствительности кожи)
Кожа
иногда           
• Потливость
Органы чувств
иногда
• Изменение вкуса
 
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие неожиданные клинически значимые осложнения:
- острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит (заболевания почек);
- пурпура Шонлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу);
- судорожные припадки;
- тромбоцитопения;
- транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;
- у одного пациента с шизо-аффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.
Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.
Изменения сердечно-сосудистой системы.
Наблюдается умеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.
В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и сердечного ритма. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Применение препарата Меридиа у больных с повышенным АД: смотри раздел "Противопоказания" и " Меры предосторожности".
Если Вы отметили у себя побочные реакции, в том числе и не описанные выше, сообщите об этом своему лечащему врачу.
 
Передозировка:
Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Обязательно известите своего лечащего врача, если Вы предполагаете наличие передозировки.
 
Врачебные мероприятия при передозировке:
Какого-либо специального лечения не существует, как и специфических антидотов. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Промывание желудка может также оказать полезное действие. Больным с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-блокаторы (препараты для лечения повышенного артериального давления и ускоренного сердечного ритма).
 
Формы выпуска препарата Меридиа: Меридиа капсулы, содержащие 10мг или 15мг сибутрамина по 28 капсул (2 блистера по 14 капсул).
 
Условия хранения препарата Меридиа: Хранить в сухом месте, предохранять от попадания влаги! Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок годности препарата Меридиа: 3 года. Меридиа не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска препарата Меридиа из аптек: Меридиа отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2007-07-04

Все инструкции раздела