Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Ф Фунголон
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Фунголон



Противогрибковое средство

Торговое название препарата: Фунголон
Международное непатентованное название: Флуконазол
 
Химическое название: альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4 триазол 1-илметил)-1Н-1,2,4триазол1этанол.
 
Состав: Каждая капсула Фунголон содержит 50 мг и 100 мг флуконазола.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
 
Описание: Фунголон представляет собой твердые желатиновые капсулы, содержащие белый гомогенный порошок.
Фунголон кристаллический, белого или почти белого цвета порошок, без запаха, с характерным вкусом. Трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле.
 
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.
 
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Фунголон, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Фунголон эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Мicrosporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность препарата Фунголон на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
 
Фармакокинетика:
После приема внутрь препарат Фунголон хорошо всасывается, уровни его в плазме (и относительная биодоступность) превышают 90% от уровней препарата Фунголон в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Фунголон, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5 - 1,5 ч. после приема, период полувыведения препарата Фунголон составляет около 30 ч.
Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4 - 5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы – 11-12%.
Фунголон хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата Фунголон в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание препарата Фунголон в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Фунголон выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс препарата Фунголон пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов препарата Фунголон в периферической крови не обнаружено.
 
Показания к применению препарата Фунголон:
криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
-   кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
-   генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
-   профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
-   микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи;
-   глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
 
Режим дозирования препарата Фунголон:
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом ме­нингите его обычно продолжают по крайней мере 6 - 8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50 - 100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7 - 14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50 - 100 мг/сут при длительности лечения 14 - 30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе препарат Фунголон принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, препарат Фунголон назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза препарата Фунголон составляет 50 - 400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Фунголон назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2 - 4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 - 400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2 - 4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3 - 6 мес и 6 - 12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 - 400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11 - 24 мес при кокцидиомикозе; 2 - 17 мес при паракокцидиомикозе; 1 - 16 мес при споротрихозе и 3 - 17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6 - 12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3 - 12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почексуточную дозу препарата Фунголон следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У новорожденныхпрепарат Фунголон выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат Фунголон назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2 - 4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У больных пожилого возрастапри отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточ­ностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата Фунголон у больных с нарушениями функции почек. Фунголон выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК)составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/минприменяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
 
Побочное действие препарата Фунголон:
Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм.
Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь.
Co стороны ЦНС: головная боль.
У некоторых больных, особенно с такими заболеваниями, как СПИД или злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом могут наблюдаться изменения показателей крови, нарушения функции печени и почек.
Могут иметь место эксфолиативные кожные заболевания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция.
Известны редкие случаи анафилактических реакций, как и при приеме других азолов.
 
Противопоказания:
-         одновременный прием терфенадина или астемизола.
-         повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
 
Беременность и лактация
Применение препарата Фунголон у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Фунголон находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.
 
Особые указания:
В редких случаях применение препарата Фунголон сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с препаратом Фунголон, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие препарата Фунголон обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с препаратом Фунголон, препарат Фунголон следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с препаратом Фунголон препарат Фунголон следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить препарат Фунголон при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата Фунголон с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
 
Передозировка:
В случае передозировки симптоматическое лечение (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка) может дать адекватный эффект.
Фунголон выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, может ускорить выведение препарата. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация препарата Фунголон в плазме уменьшается приблизительно на 50%.
 
Лекарственное взаимодействие:
При применении препарата Фунголон с варфарином увеличивается протромбиновое время, (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Фунголон увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение препарата Фунголон и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение препарата Фунголон и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени.
Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата Фунголон в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу препарата Фунголон целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих препарат Фунголон, так как применение препарата Фунголон и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием препарата Фунголон в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием препарата Фунголон приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении препарата Фунголон и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Имеются сообщения о взаимодействии препарата Фунголон и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении препарата Фунголон и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и препарат Фунголон.
При одновременном применении препарата Фунголон и такролимуса описаны случаи нефротоксичности. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих такролимус и препарат Фунголон.
У больных, получающих комбинацию препарата Фунголон и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
 
Форма выпуска препарата Фунголон:
Фунголон твердые капсулы по 50 мг по 8 штук в блистере, 1 блистер в коробке. Фунголон твердые капсулы 100 мг по 8 штук в блистере, 2 блистера в коробке.
 
Условия хранения препарата Фунголон: Фунголон следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 30°С, в местах, недоступных для детей.
 
Срок годности препарата Фунголон: 3 года с даты выпуска, Фунголон не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска препарата Фунголон из аптек: Фунголон отрускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2007-02-13

Все инструкции раздела