Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции М Микомакс
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Микомакс



Противогрибковое средство

Торговое название препарата: Микомакс
Международное непатентованное название (МНН): Флуконазол.
 
Химическое название: альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил-метил)-1Н-1,2,4-триазол-1-этанол.
 
Лекарственная форма: капсулы Микомакс
 
Состав: Активное вещество: флуконазол 50 мг, 100 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.
Состав капсулы:  50 мг – краситель Patent blue (Е131), титана диоксид, желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) – шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510.
100 мг – краситель Patent blue (Е131), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) – шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510.
150 мг – краситель Patent blue (Е131), титана диоксид (Е171), желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) – шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510.
 
Описание:
Капсулы Микомакс по 50мг:
Корпус: белого цвета непрозрачный с черной маркировкой «MYKO 50».
Крышечка: светло-голубого цвета непрозрачная.
 
Капсулы Микомакс по 100мг:
Корпус: белого цвета непрозрачный с черной маркировкой «MYKO 100».
Крышечка: голубого цвета непрозрачная.
 
Капсулы Микомакс по 150мг:
Корпус: белого цвета непрозрачный с черной маркировкой «MYKO 150».
Крышечка: синего цвета непрозрачная.
 
Содержимое капсулы – от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета порошок.
 
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.
 
Фармакологические свойства препарата Микомакс:
Фармакодинамика:
Микомакс, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Микомакс эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
 
Фармакокинетика:
После приема внутрь препарат Микомакс хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 – 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения препарата Микомакс составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут.).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу препарата Микомакс, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы – 11-12%.
Микомакс хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата Микомакс в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Микомакс выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс препарата Микомакс пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов препарата Микомакс в периферической крови не обнаружено.
 
Показания к применению препарата Микомакс:
  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания:
  • одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
  • повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
  • детский возраст (до 3-х лет).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм.
 
Беременность и лактация:
Применение препарата Микомакс у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Микомакс находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.
 
Способ применения препарата Микомакс и дозы:
Внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг препарата Микомакс, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения препаратом Микомакс при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, препарат Микомакс назначают в дозе 200 мг/сут. в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза препарата Микомакс обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата Микомакс может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат Микомакс обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут.; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение препаратом Микомакс может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат Микомакс обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут. в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут. при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат Микомакс может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе препарат Микомакс принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии препаратом Микомакс определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза препарата Микомакс составляет 50-400 мг 1 раз/сут. в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза препарата Микомакс составляет 400 мг 1 раз/сут. Микомакс назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза препарата Микомакс составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии препаратом Микомакс в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед., некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение препаратом Микомакс следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. в течение до 2 лет. Длительность терапии препаратом Микомакс определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес. при кокцидиомикозе; 2-17 мес. при паракокцидиомикозе; 1-16 мес. при споротрихозе и 3-17 мес. при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения препаратом Микомакс зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат Микомакс не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат Микомакс применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза препарата Микомакс составляет 6-12 мг/кг/сут. в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат Микомакс назначают по 3-12 мг/кг/сут. в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата Микомакс следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования препарата Микомакс следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата Микомакс у больных с нарушениями функции почек.
Микомакс выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата Микомакс больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата Микомакс (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата Микомакс применяется после каждого сеанса гемодиализа.
 
Побочное действие препарата Микомакс:
Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
 
Передозировка:
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
 
Лекарственные взаимодействия препарата Микомакс:
При применении препарата Микомакс с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Микомакс увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение препарата Микомакс и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение препарата Микомакс и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения препарата Микомакс из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу препарата Микомакс целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих препарат Микомакс, так как применение препарата Микомакс и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием препарата Микомакс в дозе 200 мг/сут. приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием препарата Микомакс приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении препарата Микомакс и терфенадина, цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Одновременное применение препарата Микомакс и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации препарата Микомакс в плазме на 40%.
Имеются сообщения о взаимодействии препарата Микомакс и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении препарата Микомакс и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и препарат Микомакс.
У больных, получающих комбинацию препарата Микомакс и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
 
Особые указания:
В редких случаях применение препарата Микомакс сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с препаратом Микомакс, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие препарата Микомакс обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с препаратом Микомакс, препарат Микомакс следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с препаратом Микомакс, препарат Микомакс следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить препарат Микомакс при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата Микомакс с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P 450.
 
Форма выпуска препарата Микомакс:
Капсулы по 50 мг и 100 мг. По 7 капсул в блистере из Al/ПВХ/ПЭ/ПВДХ. По 1, 4 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению препарата Микомакс помещены в картонную пачку.
Капсулы по 150мг. По 1 или 3 капсулы в блистере из Al/ПВХ/ПЭ/ПВДХ. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению препарата Микомакс помещены в картонную пачку.
 
Срок годности препарата Микомакс:
3 года. Микомакс не использовать после истечения срока годности.
 
Условия хранения препарата Микомакс:
Препарат Микомакс хранить в сухом месте, защищенном от света месте при температуре 10-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
 
Условия отпуска препарата Микомакс:
Микомакс отпускается без рецепта врача.

Время последнего изменения: 2007-09-04

Все инструкции раздела