Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Ф Фансидар
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Фансидар



Противомалярийное средство

Торговое название препарата: Фандисар (FANSIDAR®)
 
Лекарственная форма: Фандисар таблетки 500 мг/25 мг.
 
Химическое рациональное название:
сульфадоксин - 4-амино-N-(5,6-диметоксипиримидин-4-ил)бензенсульфонамид
пириметамин - 2,4-диамино-5-(4-хлорфенил)-6-этилпиримидин
 
Состав и форма выпуска:
Одна таблетка Фандисар содержит: Сульфадоксин 500 мг, Пириметамин 25 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, желатин, тальк, магния стеарат.
 
Фармакотерапевтическая группа: Противомалярийное средство [P01BD51]
 
Описание:
Цилиндрические, плоские таблетки, от белого до желтовато-серого цвета, практически без запаха.
 
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Фансидар действует на бесполые интраэритроцитарные формы малярийных плазмодиев. Благодаря синергизму действия двух компонентов препарата – сульфадоксина и пириметамина – подавляется активность двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах.
Фансидар активен также против штаммов, устойчивых к хлорохину. Однако в Юго-Восточной Азии и Южной Америке часто встречаются штаммы P. falciparum , у которых развилась устойчивость к препарату Фансидар; такие штаммы также встречаются в Восточной и Центральной Африке; поэтому в этих регионах препарат Фансидар должен применяться с осторожностью.
Фансидар эффективен также при инфекциях, вызванных Toxoplasma gondii и Pneumocystis carinii.
Фармакокинетика:
Всасывание:
После приема одной таблетки препарата Фандисар максимальные плазменные концентрации пириметамина (около 0.2 мг/л) и сульфадоксина (около 60 мг/л) достигаются примерно через 4 часа.
Распределение
Объем распределения сульфадоксина и пириметамина составляет, соответственно, 0.14 и 2.3 л/кг. При приеме 1 таблетки в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные плазменные концентрации пириметамина составят 0.15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина – 98.4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками равняется примерно 90% как для пириметамина, так и для сульфадоксина. Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным моло­ком.
Метаболизм:
Около 5% сульфадоксина находятся в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2-3% – в виде глюкуронида. Пириметамин подвергается биотрансформации с образованием нескольких метаболитов.
Выведение:
Для обоих компонентов характерен относительно большой период полувыведения. Среднее его значение для пириметамина составляет около 100 часов, а для сульфадоксина –  примерно 200 часов. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводится, в основном, через почки.
 
Фармакокинетика в особых группах больных
У больных малярией фармакокинетические параметры после разового приема могут отли­чаться от таковых у здоровых лиц, в зависимости от популяции.
У больных с почечной недостаточностью можно ожидать замедленного выведения компонентов препарата Фансидар.
 
Показания:
Лечение малярии, особенно вызванной P. falciparum, устойчивыми к другим противомаля­рийным препаратам; лечение токсоплазмоза; профилактика пневмоцистной инфекции.
Фансидар не рекомендуется для рутинной профилактики малярии. Профилактика малярии препаратом Фансидар проводится только в регионах, эндемичных по P. falciparum, которые чувствительны к препарату Фансидар, а также в случае противопоказаний или отсутствия других противомалярийных препаратов (см. также «Противопоказания»).
 
Способ применения:
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая большим количеством воды.
а) Лечение неосложненной малярии однократным приемом препарата:
Взрослые
 
< 45 кг
2 таблетки Фансидар
> 45 кг
3 таблетки Фансидар
Дети
< 10 кг (примерно < 2 лет)
>   10-20 кг (примерно 2-5 лет)
>   20-30 кг (примерно 5 - 10 лет)
>   30 – 45 кг (примерно 10-14 лет)
 
0.5 таблетки Фансидар
1таблетка Фансидар
1.5 таблетки Фансидар
2 таблетки Фансидар
Для достижения более быстрого терапевтического эффекта и предотвращения рецидивов рекомендуется дополнительно назначать внутрь хинин в обычной дозе на протяжении 3-7 дней.
б) Лечение осложненной малярии:
Стандартная схема терапии тяжелой или церебральной малярии заключается в приеме хинина в течение 7-10 дней. Прием хинина можно сократить до 2-3 дней, если после терапии хинином добавить однократную дозу препарата Фансидар. Более того, последовательная терапия хинином и препаратом Фансидар эффективно предотвращает рецидивы, часто отмечающиеся при монотерапии хинином.
в) Профилактика малярии:
Риск заболевания малярией следует тщательно сопоставлять с риском серьезных нежелательных реакций на препарат.
Если препарат Фансидар назначается для профилактики, врач обязан получить информацию о непере­носимости сульфаниламидов, указать пациенту на повышенный риск и необходимость немедленной отмены препарата при появлении кожных реакций.
Для профилактики рекомендуются следующие дозы:
Дети:
< 10 кг (примерно < 2 лет)
>10 – 30 кг (примерно 2 – 10 лет)
>30 – 45 кг (примерно 10 – 14 лет)
 
0.5 таблетки Фансидар каждые 2 недели
1 таблетка Фансидар каждые 2 недели
1.5 таблетки Фансидар каждые 2 недели
Взрослые:
< 45 кг
> 45 кг
 
1.5 таблетки Фансидар каждые 2 недели
1 таблетка Фансидар раз в неделю
Для профилактики малярии первую дозу препарата Фансидар нужно принять примерно за неделю до прибытия в эндемичный регион; затем продолжают прием препарата в вышеуказанных дозах в течение всего срока пребывания и в первые 4 недели после выезда из этого региона.
Продолжительность профилактики составляет не более 2 лет, поскольку опыта более длительного применения препарата на сегодня нет.
г) Неотложная самостоятельная терапия малярии:
Фансидар может использоваться как средство для оказания неотложной помощи в тех случаях, когда скорая медицинская помощь недоступна. Самостоятельная терапия заключается в одно­кратном приеме препарата Фансидар по схеме, приведенной в пункте а) Лечение малярии.
Больным необходимо рекомендовать обращаться к врачу при первой возможности, даже если они чувствуют себя полностью выздоровевшими, для подтверждения диагноза и, при необходимости, дополнительного лечения.
Лечение токсоплазмоза:
Взрослые: по 2 таблетки 1 раз в неделю в течение 6 недель (при поражении ЦНС – в сочетании со спирамицином в дозе 3 г в сутки на протяжении 3-4 недель).
Профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii
Взрослые: по 1-2 таблетки в неделю.
 
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам или любым другим компонентам препарата Фансидар. Для профилактического (длительного) применения - тяжелая почечная недостаточность, выра­женное поражение паренхимы печени и заболевания крови; 1 триместр беременности
 
Побочные действия:
Рекомендованные дозы препарата Фансидар обычно хорошо переносятся.
Как и другие препараты, содержащие сульфаниламиды и пириметамин, препарат Фансидар может вызвать следующие побочные явления или реакции повышенной чувствительности.
Кожные реакции: сыпь, зуд, крапивница, реакции фотосенсибилизации и незначительное выпадение волос. Обычно эти явления выражены слабо и самостоятельно исчезают после отмены препарата. В редких случаях, в частности, у больных с повышенной чувствительностью, могут развиваться такие тяжелые (возможно, угрожающие жизни) кожные реакции, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При появлении кожных реакций следует немедлен­но прекратить прием препарата Фансидар и проконсультироваться с врачом.
Желудочно-кишечный тракт: ощущение переполнения, тошнота, редко – рвота, диарея, стоматит. Описаны отдельные случаи транзиторного повышения активности печеночных ферментов, а также гепатита, по времени совпадавшие с назначением препарата Фансидар.
Система крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения и мегалобластная анемия, обычно бессимптомные; крайне редко – агранулоцитоз или пурпура. Как правило, все изменения обратимы после отмены препарата.
Прочие: иногда – общая слабость, головные боли, головокружение, лихорадка и полиневриты; редко – легочные инфильтраты, похожие на таковые при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Если во время лечения препаратом Фансидар появляются такие симптомы, как кашель или одышка, Фансидар следует отменить. Описаны также отдельные случаи сывороточной болезни и аллергического перикардита.
 
Меры предосторожности:
Следует строго избегать чрезмерно долгого пребывания на солнце.
Больных нужно проинформировать, что боли в горле, лихорадка, кашель, одышка или пурпура могут быть первыми признаками серьезных побочных эффектов. В частности, прием препарата Фансидар следует сразу же прекратить при первых признаках кожной сыпи, существенном снижении числа форменных элементов крови или бактериальной или грибковой суперинфекции.
Если прием препарата продолжается более 3 месяцев, рекомендуется регулярно контролировать картину крови.
При длительном приеме больших доз препарата, например, при лечении токсоплазмоза, для предупреждения дефицита фолиевой кислоты назначают фолиевую кислоту или фолиат кальция.
Беременность и лактация:
Ограниченный опыт применения препарата Фансидар для лечения или профилактики у беременных женщин не свидетельствует о вредном воздействии препарата на плод, которого можно было бы опасаться на основании результатов экспериментов на животных. Тем не менее, препарат Фансидар можно назначать при беременности только при наличии абсолютных показаний, тщательно взвесив ожи­даемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Женщины детородного возраста должны использовать методы контрацепции в ходе профилактического применения препарата Фансидара и в течение 3 месяцев после последнего приема.
Беременные женщины в предродовом периода и кормящие матери не должны принимать препарат Фансидар, в противном случае на время лечения необходим перевод на искусственное вскармливание.
 
Лекарственные взаимодействия:
Не следует назначать препарат Фансидар одновременно с триметопримом или комбинацией триметоприма с сульфаниламидом, поскольку это может усилить нарушение обмена фолиевой кислоты с по­следующим развитием гематологических побочных реакций.
Имеются сообщения о возможном возрастании частоты и усилении тяжести побочных реакций при одновременном назначении препарата Фансидар с хлорохином, по сравнению с монотерапией препаратом Фансидар.
 
Передозировка:
Симптомы: потеря аппетита, головная боль, тошнота, рвота, признаки возбуждения, иногда судороги и гематологические изменения (мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения).
Лечение: при острых отравлениях – промывание желудка или вызывание рвоты, восполнение жидкости; при судорогах – парентеральное введение диазепама или барбитуратов. Контроль функции почек и повторные определения форменных элементов крови в течение 4 недель после передозировки. При выявлении вышеуказанных гематологических изменений назначают внутримышечное введение Лейковорина.
 
Форма выпуска и упаковка препарата Фандисар:
По 3 таблетки. 1 или 4 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
 
Срок годности препарата Фандисар:
5 лет. Фансидар не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР), указанного на упаковке
 
Условия хранения препарата Фандисар:
Хранить при температуре не выше 35°С, в недоступном для детей месте.
 
Условия отпуска препарата Фандисар из аптек:
Фансидар отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2007-02-13

Все инструкции раздела