Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции И Инхибейс
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Инхибейс



Ингибитор АПФ

Торговое название препарата: Инхибейс (Inhibace)
Международное непатентованное название: Цилазаприл (Cilazapril)
 
Лекарственная форма:
Инхибейс таблетки, покрытые оболочкой
 
Состав:
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: цилазаприла 1 мг, 2.5 мг и 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозу, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлозу, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е 171), красную окись железа (Е 172), желтую окись железа (Е 172).
 
Описание:
Таблетки 1 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, бледно-желтого цвета; на одной стороне таблетки гравировка «CIL 1», на другой – риска.
Таблетки 2.5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, блекло-красного цвета; на одной стороне таблетки гравировка «CIL 2.5 », на другой – риска.
Таблетки 5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, от красновато-коричневого до коричневого цвета; на одной стороне таблетки гравировка «CIL 5», на другой – риска.
 
Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор АПФ
 
Фармакологические свойства препарата Инхибейс:
Фармакодинамика:
Инхибейс – специфический длительно действующий ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), подавляющий ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и, тем самым, превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сильным сосудосуживающим действием. В рекомендуемых дозах эффект препарата Инхибейс у больных с артериальной гипертензией и у больных хронической сердечной недостаточностью сохраняется на протяжении до 24 часов.
У больных с нормальной функцией почек во время лечения препаратом Инхибейс концентрация калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. У больных, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, возможно повышение уровня калия.
Артериальная гипертензия:
Инхибейс снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, как в вертикальном положении, так и в горизонтальном положении, обычно без ортостатических реакций. Препарат Инхибейс эффективен на всех стадиях артериальной гипертензии, а также при почечной гипертензии. Антигипертензивный эффект препарата Инхибейс обычно проявляется в пределах первого часа после приема внутрь и достигает максимума через 3-7 часов. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя могут наблюдаться небольшие изменения частоты сердечных сокращений, не имеющие клинического значения. У некоторых больных снижение артериального давления может уменьшаться к моменту следующего приема препарата.
При длительном лечении антигипертензивное действие препарата Инхибейс сохраняется. После внезапной отмены препарата Инхибейс быстрого повышения артериального давления не происходит.
У больных с артериальной гипертензией, имеющих умеренную или тяжелую почечную недостаточность, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении препаратом Инхибейс, как правило, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение артериального давления.
Как и в случае других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие препарата Инхибейс у больных негроидной расы может быть менее выражено, чем у больных других рас. Если, однако, препарат Инхибейс применяется в комбинации с гидрохлортиазидом, различий в действии препарата у больных разных рас не наблюдается.
Хроническая сердечная недостаточность:
У больных с хронической сердечной недостаточностью активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также симпатической нервной системы обычно повышена, что приводит к увеличению системной вазоконстрикции и к усилению задержки натрия и воды в организме. У больных, получающих диуретики и/или препараты наперстянки, препарат Инхибейс, подавляя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, уменьшает нагрузку на сердце, снижая системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку). Кроме того, у этих больных значительно улучшается переносимость физической нагрузки, что повышает качество их жизни. Гемодинамические и клинические эффекты достигаются быстро и сохраняются долго.
 
Фармакокинетика:
Инхибейс хорошо всасывается и быстро превращается в активную форму – цилазаприлат. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата Инхибейс несколько задерживает и уменьшает всасывание, что, однако, не имеет терапевтического значения. После перорального приема препарата Инхибейс биодоступность цилазаприлата составляет около 60%, судя по результатам определения его в моче. Максимальные концентрации препарата Инхибейс в плазме крови достигаются в пределах 2 часов после приема и прямо пропорциональны дозе.
Цилазаприлат выводится в неизмененном виде через почки; период его полувыведения при приеме внутрь 1 раз в сутки составляет 9 часов. У больных с почечной недостаточностью концентрации цилазаприлата в плазме крови выше, чем у больных с нормальной функцией почек, так как клиренс препарата снижается при низком клиренсе креатинина. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности элиминация отсутствует вообще, однако посредством гемодиализа можно в некоторой степени понизить концентрации как препарата Инхибейс, так и цилазаприлата.
У больных старческого возраста с нормальной для их возраста почечной функцией концентрации цилазаприлата в плазме крови могут быть на 40% выше, а клиренс – на 20% ниже, чем у молодых. Аналогичные изменения фармакокинетики наблюдаются у больных с умеренным или тяжелым циррозом печени.
У больных с хронической сердечной недостаточностью клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, необходимости в коррекции дозы препарата Инхибейс сверх того, что рекомендуется для больных с нарушением функции почек (см. “Дозирование в особых случаях”), нет.
 
Показания к применению препарата Инхибейс:
Артериальная гипертензия, в том числе, реноваскулярная.
В качестве вспомогательного средства при хронической сердечной недостаточности вместе с сердечными гликозидами и/или диуретиками.
 
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату Инхибейс или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. наследственный, идиопатический, а также ангионевротический отек, вызванный применением других ингибиторов АПФ), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, беременность, период лактации, гемодиализ через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрация или ЛНП-аферез.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (протеинурия более 1 г в сутки), тяжёлая недостаточность кровообращения, тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), артериальная гипотензия, митральный стеноз, стеноз устья аорты, ишемическая болезнь сердца, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после трансплантации почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, диета с ограничением соли, цирроз печени состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), обструктивные заболевания легких, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
 
Способ применения препарата Инхибейс и дозы:
Препарат Инхибейс следует принимать внутрь, один раз в день. Поскольку прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание, препарат Инхибейс можно принимать до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.
Артериальная гипертензия:Рекомендуемая начальная доза препарата Инхибейс равняется 1-1,25 мг один раз в сутки. Дозу препарата Инхибейс следует подбирать индивидуально в зависимости от динамики артериального давления. Стандартный диапазон доз препарата Инхибейс – от 2,5 до 5 мг один раз в сутки. Если на дозе 5 мг один раз в сутки артериальное давление снижается недостаточно, для усиления гипотензивного эффекта одновременно можно назначить калийвыводящий диуретик в малой дозе.
Реноваскулярная гипертензия:лечение препаратом Инхибейс следует начинать с дозы 0,5 мг или меньше один раз в сутки, поскольку у этих больных ингибиторы АПФ могут вызывать более выраженное снижение артериального давления, чем у больных артериальной гипертензией. Поддерживающую дозу препарата Инхибейс подбирают индивидуально.
Больные с артериальной гипертензией, получающие диуретики:чтобы снизить вероятность возникновения симптоматической гипотензии, диуретик следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Инхибейс. При необходимости его прием можно потом возобновить. Рекомендуемая начальная доза препарата Инхибейс для этих больных составляет 0,5 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность:лечение препаратом Инхибейс следует начинать с дозы 0,5 мг один раз в сутки под тщательным врачебным наблюдением. В зависимости от переносимости препарата Инхибейс и клинического состояния дозу повышают до наименьшей поддерживающей дозы в 1 мг в сутки. Дальнейший подбор дозы препарата Инхибейс в пределах обычной поддерживающей дозы 1-2,5 мг в сутки производится на основании реакции больного на лечение, его клинического состояния и переносимости препарата. Высшая доза препарата Инхибейс составляет обычно 5 мг 1 раз в сутки.
Результаты клинических исследований показали, что клиренс цилазаприлата у больных с хронической сердечной недостаточностью коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек следует руководствоваться особыми указаниями по дозированию, приводимыми в разделе “Почечная недостаточность”.
Почечная недостаточность:больным с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Инхибейс в зависимости от клиренса креатинина (см. также замечание, касающееся гемодиализа /анафилаксии в разделе “Особые указания”). Рекомендуется следующий режим дозирования препарата Инхибейс:
Клиренс креатинина
Начальная доза препарата Инхибейс
Высшая доза препарата Инхибейс
> 40 мл/мин
1 мг препарата Инхибейс один раз в сутки
5 мг препарата Инхибейс один раз в сутки
10-40 мл/мин
0,5 мг препарата Инхибейс один раз в сутки
2,5 мг препарата Инхибейс один раз в сутки
< 10 мл/мин
0,25-0,5 мг препарата Инхибейс один или два раза в неделю, в зависимости от динамики АД
0,25-0,5 мг препарата Инхибейс один или два раза в неделю, в зависимости от динамики АД
Цирроз печени:в том маловероятном случае, если больным с циррозом печени потребуется лечение препаратом Инхибейс, его следует с осторожностью начинать с дозы 0,5 или 0,25 мг один раз в сутки, поскольку может развиться выраженная артериальная гипотензия.
Больные старческого возраста:при артериальной гипертензии начальная доза препарата Инхибейс составляет от 0,5 до 1,25 мг в сутки. Поддерживающая доза препарата Инхибейс подбирается индивидуально в зависимости от переносимости препарата Инхибейс, реакции больного на лечение и его клинического состояния.
Больным старческого возраста с хронической сердечной недостаточностью, принимающим большие дозы диуретиков, следует строго соблюдать рекомендуемую начальную дозу 0,5 мг.
Дети:переносимость и эффективность препарата Инхибейс у детей не были установлены, поэтому применять его в этой группе больных не рекомендуется.
 
Побочное действие препарата Инхибейс:
Самые частые побочные реакции у больных, принимающих препарат Инхибейс, – головная боль и головокружение. Менее 2% больных отмечают слабость, артериальную гипотензию, диспепсические явления, сыпь и кашель. В большинстве случаев побочные явления преходящи, легкой или умеренной степени тяжести и не требуют прекращения лечения. Как и при использовании других ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Инхибейс описаны отдельные случаи панкреатита, иногда с летальным исходом.
Как и при лечении другими ингибиторами АПФ, описаны случаи ангионевротического отека, хотя и редкие. При распространении отека на лицо, губы, язык, голосовой аппарат и/или гортань, препарат Инхибейс следует отменить и без промедления назначить соответствующее лечение.
Имеются отдельные сообщения о симптоматической артериальной гипотензии в ходе лечения ингибиторами АПФ, особенно у больных с гипонатриемией и гиповолемией, вызванными рвотой, диареей, предшествующим лечением диуретиками, бессолевой диетой или диализом.
Лабораторные данные: редко – небольшое, большей частью обратимое, увеличение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови (такие изменения происходят, в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, однако иногда они наблюдаются и у больных с нормальной функцией почек, особенно у тех, которые одновременно получают диуретики).
У больных, у которых функция почек зависит, главным образом, от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например, при тяжелой недостаточности кровообращения, стенозе почечной артерии и других заболеваниях почек, лечение ингибиторами АПФ, в том числе препаратом Инхибейс, может привести к повышению концентраций азота мочевины крови и креатинина сыворотки. Хотя после отмены препарата Инхибейс и/или диуретиков эти изменения обычно обратимы, описаны случаи тяжелого нарушения функции почек и, редко, острой почечной недостаточности.
Иногда наблюдалось уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов, однако причинная связь этих изменений с приемом препарата Инхибейс не установлена.
 
Передозировка:
Данных о передозировке препаратом Инхибейс у больных очень мало. У здоровых добровольцев, принимавших однократные дозы до 160 мг, нежелательного действия на артериальное давление не отмечалось. Наиболее вероятным симптомом является выраженное снижение артериального давления, которое следует купировать путем увеличения объема циркулирующей жидкости. По показаниям цилазаприлат можно частично удалить из организма посредством гемодиализа.
 
Взаимодействия препарата Инхибейс с другими лекарственными средствами:
Если препарат Инхибейс применяется в комбинации с другими антигипертензивными средствами, может наблюдаться аддитивное действие и повышается риск развития артериальной гипотензии.
Препарат Инхибейс применялся одновременно с дигоксином, нитратами, фуросемидом, тиазидами, антикоагулянтами кумаринового ряда и блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. При этом увеличения концентрации дигоксина в плазме, а также других клинически значимых или фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.
Комбинированное применение калийсберегающих диуретиков с препаратом Инхибейс может привести к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с почечной недостаточностью (см. “Особые указания”).
Применение препарата Инхибейса, как и других ингибиторов АПФ, вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) может ослаблять гипотензивный эффект препарата. Этого не наблюдается у больных, получавших препарат Инхибейс до назначения НПВП.
 
Особые указания:
Как и другие ингибиторы АПФ, препарат Инхибейс с осторожностью назначают больным аортальным стенозом.
В случае острой артериальной гипотензии больного следует уложить горизонтально; ему может потребоваться вливание физиологического раствора или препарата, увеличивающего объем циркулирующей крови. После возмещения объема циркулирующей жидкости лечение препаратом Инхибейс можно продолжить. Однако если симптомы не исчезают, следует уменьшить дозу или отменить препарат Инхибейс.
Артериальное давление может сильно снизиться и у больных с хронической недостаточностью кровообращения, получающих ингибиторы АПФ. Однако, в клинических исследованиях, в которых больные с хронической недостаточностью кровообращения принимали препарат Инхибейс в дозе 0.5 мг, симптомы артериальной гипотензии не возникали.
Артериальную гипотензию может вызвать применение ингибиторов АПФ в ходе хирургических вмешательств в сочетании с анестетиками, также обладающими гипотензивным действием. В таких случаях больному может быть показано увеличение объема циркулирующей крови путем внутривенной инфузии или – если эта мера не помогает – инфузии ангиотензина II.
Больным с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы  препарата Инхибейс в зависимости от клиренса креатинина (см. “Способ применения”). При почечной недостаточности, а также при тяжелой сердечной недостаточности необходимо контролировать функцию почек в первые недели терапии препаратом Инхибейс.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может вызывать увеличение уровня калия в сыворотке крови, особенно у больных с почечной недостаточностью. Поэтому если показано одновременное применение этих препаратов, в начале лечения препаратом Инхибейс их дозу следует уменьшить, тщательно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
Гемодиализ через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрация или ЛНП-аферез могут вызывать у больных, принимающих ингибиторы АПФ, включая препарат Инхибейс, анафилаксию или анафилактоидные реакции, в том числе угрожающий жизни шок. Механизм данного явления точно неизвестен. Вышеупомянутых процедур у этих больных следует избегать.
Анафилактические реакции могут возникать у больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда и получающих одновременно ингибитор АПФ. По этой причине прием препарата Инхибейс нужно прекратить до начала гипосенсибилизации. Кроме того, в данной ситуации препарат Инхибейс нельзя заменять (3-адреноблокаторами).
Применение ингибиторов АПФ у больных диабетом может потенцировать гипогликемизирующий эффект пероральных сахароснижающих препаратов.
 
Беременность и период лактации:
У животных ингибиторы АПФ оказывают токсическое действие на плод. Хотя соответствующие данные по препарату Инхибейс отсутствуют, применение других ингибиторов АПФ у беременных женщин было связано со случаями маловодия, гипотензии у новорожденных и/или анурии. Необходимо информировать беременных о возможном риске для плода.
Неизвестно, проникает ли препарат Инхибейс в грудное молоко, но поскольку исследования показали его присутствие в молоке крыс, назначать препарат Инхибейс кормящим матерям не следует.
 
Форма выпуска препарата Инхибейс:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 1 мг, 2.5 мг, 5 мг
По 7 или 10 таблеток в блистер.
По 4 или 14 блистеров (по 7 таблеток) или 3 блистера (по 10 таблеток) в пачку.
По 15, 30, 50 или 100 таблеток во флакон тёмного стекла с вложением в пачку.
 
Условия хранения препарата Инхибейс:
Список Б
Инхибейс хранить при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.
 
Срок годности препарата Инхибейс:
3 года. Инхибейс не использовать после срока годности, указанного на упаковке (EXP).
 
Условия отпуска препарата Инхибейс из аптек:
Инхибейс отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2007-09-20

Все инструкции раздела