Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Б Бонефос
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Бонефос



Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат

Торговое название препарата: Бонефос® (Bonefos®)
Международное непатантованное название: Клодроновая кислота (clodronic acid).
 
Лекарственные формы: концентрат для инфузий, таблетки покрытые оболочкой и капсулы для приема внутрь.
 
Состав:
1 мл концентрата для инфузий содержит: Активное вещество: клодроновая кислота (в виде динатрия клодроната) 60 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Каждая таблетка содержит: Активное вещество: клодроновая кислота (в виде динатрия клодроната) 400 мг или 800 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, коллоидная обезвоженная двуокись кремния, кроскармеллозный натрий, стеариновая кислота, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, двуокись титана.
Каждая капсула содержит: Активное вещество: клодроновая кислота (в виде динатрия клодроната) 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, коллоидная обезвоженная двуокись кремния.
В состав желатиновой капсулы входит твердый желатин, двуокись титана, красная окись железа, желтая окись железа.
 
Описание:
Концентрат для приготовления инфузионного раствора: прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки по 400 мг: Белые, овальные таблетки, покрытые оболочкой с одной стороны помеченные кодом L 137.
Таблетки по 800 мг: Белые, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской и нанесенным кодом L 134.
Капсулы: Бледно-желтые капсулы из твердого желатина, помеченные надписью "БОНЕФОС".
 
Фармакотерапевтическая группа: ингибитор костной резорбции, бисфосфонат.
 
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Бонефос относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие основывается на высоком сродстве бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Бисфосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Бонефос подавляет активность остеокластов, уменьшая содержание кальция в сыворотке крови, а также экскрецию кальция и гидроксипролина с мочой.
Invitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряют обратное растворение этих кристаллов.
В эксперименте invivo препаратБонефос предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез и опухолевыми процессами. Бонефос ингибирует также резорбцию костей при экспериментальной почечной остеодистрофии.
 
Фармакокинетика:
Всасывание препарата Бонефос в желудочно-кишечном тракте очень низка и составляет приблизительно 2%. Пик концентрации в сыворотке после приема единичной дозы внутрь достигается через 30 минут. Благодаря сильному сродству препарата Бонефос к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание препарата Бонефос значительно снижается, когда препарат Бонефос принимают с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы.
Связывание препарата Бонефос с белками крови низкое.
Выведение препарата Бонефос из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения, во время которой период полувыведения равен приблизительно двум часам, и фазой элиминации, в которой выделение препарата Бонефос из организма происходит крайне медленно в связи с его связью с костной тканью. Бонефос выводится из организма в основном почками в неизменном виде. Около 80% препарата Бонефос удается выявить в моче в течение двух-трех дней после его приема. Период полувыведения препарата Бонефос из костей, количество которого составляет около 20% от всосавшейся в ЖКТ дозы, очень продолжительный - до нескольких лет.
 
Показания к применению:
  • Метастазы злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь (множественная миелома);
  • Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или другим компонентам, входящим в состав препарата Бонефос.
  • Выраженная почечная недостаточность.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Сопутствующая терапия другими бисфосфонатами.
  • Бонефос не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта.
Способ применения и дозы:
Во время лечения препаратом Бонефос необходим адекватный прием жидкости.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями
Бонефос назначают в виде внутривенной инфузии по 300 мг в сутки; содержимое ампулы разбавляют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Приготовленный раствор следует вводить как минимум в течение двух часов каждый день, пока не будет достигнут нормальный уровень кальция в сыворотке крови, что обычно происходит в течение пяти дней. Внутривенные инфузии не рекомендуется вводить более 7 дней подряд.
Для больных с почечной недостаточностью дозы препарата Бонефос, вводимого внутривенно должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:
 
Степень почечной недостаточности
Клиренс креатинина,
мл/мин.
Снижение дозы, %
Легкая
50-80
25
Умеренная
12-50
25-50
Тяжелая
<12
50
 
После нормализации уровня кальция в сыворотке крови препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе 1600 мг в сутки.
При лечении гиперкальциемии таблетками или капсулами препарата Бонефос рекомендуется начинать терапию с высоких доз - 2400-3200 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции на лечение, с постепенным переходом на поддерживающую суточную дозу в 1600 мг.
 
Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии
Дозы подбираются индивидуально.
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 1600 мг внутрь. Если с клинической точки зрения необходимо увеличить дозу, она может быть увеличена, но не должна превышать 3600 мг в сутки.
У больных с признаками почечной недостаточности не рекомендуется превышать суточную дозу, принимаемую внутрь, в 1600 мг.
Бонефос в форме капсул и таблеток по 400 мг следует глотать, не разжевывая. Бонефос в форме таблеток по 800 мг можно разделить на две части, чтобы облегчить проглатывание. Однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.
Дозу в 1600 мг рекомендовано принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от еды, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.
Если суточная доза превышает 1600 мг, то ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять между приемами пищи, через два часа или за час до еды, питья (исключая обыкновенную воду) или приема каких бы то ни было других лекарственных средств.
Бонефос нельзя принимать с молоком, пищей, а также препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание препарата Бонефос.
 
Побочное действие:
Со стороны электролитного баланса: бессимптомная гипокальциемия, очень редко - гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда тошнота, рвота, диарея.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови.
Со стороны печени: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны почек: повышение уровня креатинина в сыворотке крови и протеинурия; острая почечная недостаточность, которая может развиться после быстрого введения препарата Бонефос.
Со стороны кожи: изредка возникают кожные реакции, по клинической картине соответствующие реакциям повышенной чувствительности.
Со стороны органов дыхания: у больных бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе, наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.
 
Особые указания:
Во время проведения терапии препаратом Бонефос необходимо поддерживать адекватный прием больным жидкости. Это особенно важно, если препарат Бонефос применяют в форме внутривенных инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.
С осторожностью следует применять препарат Бонефос при лечении больных с почечной недостаточностью.
Внутривенное введение препарата Бонефос в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.
У больных, получающих препарат Бонефос, следует контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий:
В единичных сообщениях отмечена связь препарата Бонефос с нарушением почек при сопутствующем применении нестероидных противовоспалительных средств, чаще всего диклофенака. Обнаружено, что применение препарата Бонефос и эстрамустина фосфата уменьшает содержание последнего в сыворотке крови. Бонефос образует с двухвалентными катионами труднорастворимые комплексы.
Поэтому одновременное применение препарата Бонефос с пищей или препаратами, содержащими двухвалентные катионы (например, с антацидами или препаратами железа) ведет к значительному снижению биодоступности препрата Бонефос.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бисфосфонатов с аминогликозидами, поскольку препараты обоих типов уменьшают уровень кальция в сыворотке на длительное время.
 
Передозировка:
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию, мониторинг функции почек и содержания кальция в сыворотке крови.
 
Форма выпуска препарата Бонефос:
Концентрат в ампулах по 300 мг/5 мл. По 5 ампул в упаковке.
Таблетки по 400 мг или 800 мг в блистерах из ПВХ пленки и алюминиевой фольги, содержащих 60 таблеток или в пластиковых флаконах, содержащих 100 таблеток.
Капсулы по 400 мг в блистерах из ПВХ пленки и алюминиевой фольги, содержащих 60 или 120 капсул, или в пластиковых флаконах, содержащих 100 капсул.
 
Условия хранения препарата Бонефос: Хранить в недоступном для детей месте, концентрат для приготовления инфузионного раствора и таблетки при температуре не выше +25°С, капсулы при температуре не выше +25°С.
 
Срок годности препрата Бонефос:
Концентрат для приготовления инфузионного раствора - 2 года.
Таблетки – 5 лет, капсулы - 5 лет.
Бонефос не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приготовленный раствор для инфузии стабилен в течение 24 часов при температуре 2-6°С.
 
Условия отпуска препарата Бонефос из аптек: Бонефос отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2008-02-11

Все инструкции раздела