Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции К Китрил
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Китрил



Противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист

Торговое название препарата: Китрил
Международное непатентованное название: Гранисетрон (Granisetron)
 
Лекарственная форма: раствор для инъекций таблетки, покрытые оболочкой
 
Состав:
1 мл раствора Китрил содержит:
активное вещество: гранисетрон (в виде гранисетрона гидрохлорида) 1 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций
1 таблетка Китрил содержит:
активное вещество: гранисетрон (в виде гранисетрона гидрохлорида) 1 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмалгликолат
состав пленочной оболочки: опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).
 
Описание:
Китрил раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Китрил таблетки: таблетки треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка К1.
 
Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист.
 
Фармакологические свойства препарата Китрил:
Фармакодинамика:
Китрил является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва (n.vagus) и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Препарат Китрил устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
 
Фармакокинетика:
Всасывание – быстрое и полное, несколько медленнее при внутримышечном (в/м) введении, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Китрил. Биодоступность препарата Китрил при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация при приеме внутрь 5,99 нг/мл, при внутривенном (в/в) введении – 63,8 нг/мл.
Распределяется в плазме и в эритроцитах. Объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы – 65%.
Быстро метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии цитохрома P450 (изофермент CYP3A). Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.
Период полувыведения при в/в введении составляет 9 часов, и при пероральном введении – 6,23 часа с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, в среднем, 12% дозы и 47% – в виде метаболитов.
При в/м назначении препарата Китрил фармакокинетические параметры практически не отличаются.
 
Показания к применению препарата Китрил:
Раствор для инъекций:
Терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии взрослых и детей старше 2-х лет, а также послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых
Таблетки: терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии у взрослых и детей старше 12 лет.
 
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату Китрил или любому из компонентов препарата.
Эффективность и безопасность таблеток не установлены для детей до 12 лет и раствора для инъекций для детей до 2 лет.
Беременность и лактация:
Женщинам во время беременности препарат Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились. Данных о проникновении препарата Китрил в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить кормление грудью на время приема препарата Китрил.
 
Способ применения препарата Китрил и дозы:
Тошнота и рвота при цитостатической терапии.
Взрослые.
Для профилактики возникновения тошноты и рвоты:
  • внутримышечно (в/м) 3 мг/3 мл препарата Китрил за 15 минут до начала цитостатической химио- или лучевой терапии;
  • внутривенно (в/в) струйно 3 мг/3 мл препарата Китрил (не менее 30 секунд) в неразведенном виде или после разведения 3 мг препарата Китрил в 15 мл воды для инъекций или в/в капельно в 20-50 мл инфузионного раствора (не менее 5 минут) до начала цитостатической химио- или лучевой терапии.
Курс профилактического лечения препаратом Китрил – до 5 дней. В большинстве случаев однократного применения препарата Китрил достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 часов.
Для лечения используются те же дозы препарата Китрил, что и для профилактического приема. В случае необходимости возможно повторное дополнительное внутривенное введение препарата Китрил с интервалом не менее 10 минут.
Внутрь по 1 мг препарата Китрил 2 раза в день или 2 мг препарата Китрил 1 раз в сутки не более 7 дней. При этом первая доза препарата Китрил должна быть принята за 1 час до введения химиопрепаратов или проведения лучевой терапии, вторая через 12 часов после первой.
Максимальная суточная доза препарата Китрил не должна превышать 9 мг.
Дети.
Внутривенно капельно (старше 2-х лет) однократно, в дозе 40 мкг препарата Китрил /кг (но не более 3 мг/сутки) в 10-30 мл инфузионного раствора в течение не менее 5 минут. Профилактический прием препарата Китрил должен быть завершен до начала химиотерапии. В случае необходимости возможно одно дополнительное применение препарата Китрил в той же дозе (до 3 мг) в течение 24 часов.
Внутрь (старше 12 лет) 1 мг препарата Китрил 2 раза в сутки, первую дозу за 1 час до начала химиотерапии, вторую через 12 часов после первой.
 
Послеоперационная тошнота и рвота:
Однократно 1 мг препарата Китрил в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно (не менее 30 секунд) до начала индукционной анестезии или во время появления тошноты и рвоты. Максимальная суточная доза препарата Китрил – 2 мг.
Китрил не применяется для лечения и профилактики тошноты и рвоты после оперативных вмешательств у детей.
Коррекции дозы препарата Китрил у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и пожилых больных не требуется.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
Для получения инфузионного раствора препарата Китрил содержимое ампулы растворяют в стерильном растворе (0.9%, 0,18% раствор хлорида натрия, 4%, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор лактата натрия или 10% раствор маннитола) до получения объема от 20 до 50 мл; использование других растворов не допускается. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением. Готовый раствор препарата Китрил можно использовать в течение 24 часов, если он находится в асептических условиях, при комнатной температуре, в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.
 
Побочное действие препарата Китрил:
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко – тревога, беспокойство, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, повышение или снижение артериального давления.
 
Передозировка:
Специфический антидот для препарата Китрил не известен. Лечение симптоматическое. Применение 38,5 мг гранисетрона в виде однократной инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
 
Взаимодействия препарата Китрил с другими лекарственными средствами:
Китрил не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении препарата Китрил с циметидином и лоразепамом и другими лекарственными средствами.
Специальных исследований по взаимодействию препарата Китрил со средствами для анестезии не проводилось, но препарат Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
Индукторы и ингибиторы "печеночных" ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранисетрона.
Эффективность препарата Китрил может быть усилена внутривенным введением глюкокортикостероидов (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).
Инфузионный раствор препарата Китрил не следует смешивать с другими препаратами.
 
Особые указания:
Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил должны находиться под наблюдением врача.
 
Форма выпуска препарата Китрил:
Раствор: по 1 или 3 мл в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул вместе с инструкцией по применению препарата Китрил помещают в картонную пачку.
Таблетки: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/Аl. 1 блистер вместе с инструкцией по применению препарата Китрил помещают в картонную пачку.
 
Условия хранения препарата Китрил:
Список Б.
Препарат Китрил хранить в недоступном для детей месте.
Раствор: хранить при температуре не выше 30оС, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Таблетки: хранить при температуре не выше 30оС.
 
Срок годности препарата Китрил:
Китрил таблетки 3 года.
Китрил раствор 3 года.
Китрил не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска препарата Китрил из аптек:
Китрил отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2008-02-12

Все инструкции раздела