Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции К Кристепин
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Кристепин



Гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик + альфа-адреноблокатор + диуретик)

Торговое название препарата: Кристепин
 
Лекарственная форма: драже Кристепин.
 
Состав: каждое драже Кристепин, содержит в качестве активных веществ:
резерпин 0,10 мг, дигидроэргокристина мезилат 0,58 мг, клопамид 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: ядро – лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25, стеарин; оболочка – сахароза, тальк, титана диоксид, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы 20, поливинилацетат, стеарин, краситель фиолетовый светлый С 161, капол 1295 (воск белый + воск карнаубский).
 
Описание: Драже светло-фиолетового света. Вид на изломе: ядро белого или почти белого цвета с оболочкой светло-фиолетового цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик + альфа-адреноблокатор + диуретик).
 
Фармакологические свойства препарата Кристепин:
Фармакодинамика:
Кристепин является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Резерпин – симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид – сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Дигидроэргокристин – дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
 
Фармакокинетика:
Всасывание: Отдельные компоненты препарата Кристепин всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30- 40 %, клопамид – около 90 % и дигидроэргокристин – менее 25 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина – 1-3 часа, для клопамида – около 2-х часов, для дигидроэргокристина – около 1 часа.
Распределение: Отдельные компоненты препарата Кристепин легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина – не связывается, клопамид – около 46%, дигидроэргокристин – около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.
Метаболизм: Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение: Период полувыведения (Т 1/2) резерпина длительный и составляет в первой фазе –  4,5 часов, а во второй – около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин – неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.
 
Показания к применению препарата Кристепин:
Артериальная гипертензия.
 
Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Кристепин;
  • депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
  • феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;
  • стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;
  • артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • болезнь Аддисона;
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
  • гиперурикемия с клиническими проявлениями;
  • закрытоугольная глаукома;
  • нарушение кроветворения;
  • беременность и период лактации;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью: сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
 
Беременность и период лактации:
Так как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Кристепин при беременности не рекомендуется.
Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу.
Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Кристепин не следует применять в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.
Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравление спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.
 
Способ применения препарата Кристепин и дозы:
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу препарата Кристепин устанавливают индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 драже 1 раз в сутки, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2-х раз в сутки (каждые 12 часов) по 1 драже, и только в исключительных случаях – до 3-х раз в сутки (каждые 8 часов) по 1 драже.
Максимальная суточная доза препарата Кристепин составляет 3 драже.
В связи с механизмом действия препарата Кристепин, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу.
При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 драже 1 раз в сутки, а у некоторых больных дозу препарата Кристепин можно уменьшить до 1 драже 1 раз через день. При каждом снижении дозы препарата Кристепин необходим контроль АД.
При проведении поддерживающей терапии препаратом Кристепин не следует превышать дозы – 2 драже в сутки.
 
Побочное действие препарата Кристепин:
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко – изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе выше 1 мг/сутки (количество, содержащееся в 10 драже препарата Кристепин).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия, боль в груди.
  • Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона);
  • Так как в состав препарата Кристепин входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 драже препарата Кристепин).
  • Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа.
  • Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  • Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
  • Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
  • Прочие: галакторея.
  • При длительном применении препарата Кристепин в высоких дозах – парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюнктивы, гипотермия, мышечная слабость.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь.
Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса.
 
Взаимодействия препарата Кристепин с другими лекарственными средствами:
  • Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
  • Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).
  • Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
  • Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
  • Усиливает действие адреномиметиков прямого действия.
  • Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
  • Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
  • На фоне лечения ингибиторами МАО – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
  • На фоне лечения препаратом Кристепин ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.
  • Антиаритмические средства – в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.
  • Не рекомендуется сочетание препарата Кристепин с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).
  • При совместном применении препарата Кристепин с дигоксином – повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.
Особые указания:
  • Поскольку эффект препарата Кристепин развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.
  • В период лечения препаратом Кристепин может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.
  • Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
  • В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат Кристепин.
  • Во время лечения препаратом Кристепин необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
  • Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием препарата Кристепин.
  • Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата Кристепин и заменить его другим антигипертензивным средством.
  • Во время лечения препаратом Кристепин не следует употреблять спиртные напитки.
  • Следует соответствующим образом модифицировать дозу препарата Кристепин в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств.
  • За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить препарат Кристепин.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Препарат Кристепин может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения препаратом Кристепин не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 
Форма выпуска препарата Кристепин:
По 15 драже в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ-пленки. По 2 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению препарата Кристепин.
 
Условия хранения препарата Кристепин:
Список Б. Кристепин хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 10-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
 
Срок годности препарата Кристепин:
3 года. Кристепин не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска препарата Кристепин из аптек:
Кристепин отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2008-02-12

Все инструкции раздела