Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Л Левитра
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Левитра



Средство для лечения нарушений эрекции

Торговое название препарата: Левитра™ (Levitra™)
Международное непатентованное название: Ваденафил
 
Состав: Активное вещество: Варденафил 10мг, 20мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнезем безводный коллоидный, макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
Таблетка содержит 5,926, 11,852 или 23,705 мг варденафила моногидрохлорида тригидрата, что соответствует 5, 10 или 20 мг варденафила.
 
Фарамакологические свойства:
  • Левитра – средство для лечения нарушений эрекции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в расслаблении гладких мышц пещеристого тела и артериол. При сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристого тела выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазы и способствующий повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вследствие чего происходит расслабление гладких мышц пещеристого тела, вызывающее увеличение притока крови к половому члену.
  • Левитра блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5-го типа (ФДЕ-5), под действием которой происходит расщепление цГМФ. Это способствует усилению действия эндогенного NO в пещеристом теле при сексуальном возбуждении. Таким образом, при использовании препарата Левитра восстанавливается нарушенная эрекция и обеспечивается естественная реакция на сексуальную стимуляцию.
  • Левитра быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем — через 60 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме препарата Левитра с жирной пищей скорость его всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается до 60 мин, максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 20%; но существенных изменений показателя AUC не происходит. При приеме препарата Левитра с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры препарата Левитра не изменяются.
  • Левитра и его основной метаболит приблизительно на 95% связываются с белками плазмы крови, причем этот процесс является обратимым и не зависит от концентрации препарата Левитра. В сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема препарата Левитра определяется не больше 0,00012% принятой дозы. Левитра метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP3A4 (основной путь), CYP3A5 и CYP2C9 (неосновной путь). Общий клиренс препарата Левитра составляет 56 л/ч. После приема внутрь препарат Левитра выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91–95% введенной дозы), в меньшей степени — с мочой (2–6% дозы). Период полувыведения препарата Левитра составляет в среднем 4–5 ч, основного метаболита М1 — около 4 ч.
  • У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста (до 45 лет) отмечали повышение показателя AUC в среднем на 52%, но значительного снижения печеночного клиренса препарата Левитра не отмечено. Частота отрицательных побочных эффектов препарата Левитра не зависит от возраста.
  • У лиц с легкой, умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина соответственно 55–80, 30–50 и <30 мл/мин) фармакокинетика препарата Левитра практически не изменяется. У пациентов с незначительными и умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс препарата Левитра снижается, а показатели AUC и максимальной концентрации повышаются пропорционально степени нарушения функции печени.
Показания:
Эректильная дисфункция (невозможность достижения и сохранения эрекции, необходимой для осуществления полового акта).
 
Применение:
  • Внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 15–25 мин до начала сексуального контакта, но можно принять и за 4–5 ч. Для достижения желаемого эффекта при применении препарата Левитра необходима адекватная сексуальная стимуляция. С учетом эффективности и переносимости препарата Левитра дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза препарата Левитра — 20 мг, кратность приема — не более 1 раза в сутки.
  • Не возникает необходимости в коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или незначительными нарушениями функции печени. У больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс препарата Левитра снижен, поэтому начальная доза препарата Левитра не должна превышать 5 мг в сутки. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу препарата Левитра можно повысить до 10–20 мг.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата Левитра, одновременное применение нитратов или любых донаторов NO (препаратов, выделяющих оксид азота), возраст до 16 лет, одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ индинавира и ритонавира, поскольку они являются потенциальными ингибиторами СYР3А4.
 
Побочные эффекты:
Обычно хорошо переносится, побочные эффекты преходящи и незначительно выражены.
  • Наиболее частые (более 10% случаев): головная боль, приливы крови (гиперемия лица); частые (1–10%) головокружение, диспепсические явления, тошнота, заложенность носа.
  • Нечастые (0,1-1%): фотосенсибилизация кожи, АГ, боль в спине, слезотечение.
  • Единичные (0,01-0,1%): артериальная гипотензия, миалгия, приапизм.
  • Отмечены единичные случаи заболевания передней ишемической невропатией зрительного нерва (в результате происходит снижение зрения вплоть до стойкой его потери), что, как предполагают, связано с применением ингибиторов ФДЕ-5, к группе которых принадлежит и препарат Левитра. Большинство из обследованных пациентов подвергались васкулярному риску (выраженный застой зрительного нерва, возраст 50 лет и более, диабет, АГ, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курение). Однако не установлено, относятся ли эти единичные случаи заболевания непосредственно к применению ингибиторов ФДЕ-5 у пациентов, подвергающихся васкулярному риску, или их следует отнести к другим факторам.
Особые указания:
  • Препараты для устранения эректильной дисфункции с особой осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), а также при заболеваниях, способствующих развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия).
  • Из-за отсутствия сведений о безопасности препарата Левитра у пациентов перечисленных групп прием препарата Левитра не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени, заболеваниях почек в терминальной стадии (при необходимости гемодиализа), выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД в состоянии покоя ниже 90 мм рт. ст.), нестабильной стенокардии, после перенесенного геморрагического инсульта или инфаркта миокарда (в течение последних 6 мес), а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (пигментный ретинит).
  • Поскольку препарат Левитра не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать препарат Левитра в таких случаях можно лишь после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска.
  • Перед применением препарата Левитра необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском. Пациентам с врожденным пролонгированным интервалом Q–T, которые принимают антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол), назначение препарата Левитра противопоказано.
  • Пациентам в возрасте старше 65 лет не рекомендуется превышать дозу 5 мг в связи со снижением клиренса препарата Левитра.
  • Левитра не предназначена для новорожденных, детей и женщин.
Взаимодействия:
Безопасность и эффективность препарата Левитра в комбинации с другими средствами для устранения эректильной дисфункции не установлены, поэтому применять подобные комбинации не рекомендуется.
Снижение клиренса препарата Левитра происходило при одновременном применении селективных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р450 CYP3A4 (таких как циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, эритромицин). При необходимости сочетания с любым из этих препаратов суточная доза препарата Левитра не должна превышать 5 мг.
Одновременный прием препарата Левитра с блокаторами α-адренорецепторов может послужить причиной развития симптоматической гипотензии, поэтому препарат Левитра следует применять не ранее чем через 6 ч после их приема.
Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β‑адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику препарата Левитра.
Признаков клинически значимого взаимодействия препарата Левитра с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность препарата Левитра.
 
Передозировка:
Симптомы: боль в спине.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (соответственно клиническому состоянию больного). Применение гемодиализа не повышает клиренс препарата Левитра, поскольку он активно связывается с белками плазмы крови и не выделяется почками.
 
Форма выпуска препарата Левитра: Таблетки п/о 10 мг блистер, № 1, 68,1 грн; п/о 10 мг блистер, № 4, 252,77 грн; п/о 20 мг блистер, № 1, 80,7 грн; п/о 20 мг блистер, № 4, 301,26 грн.
 
Условия хранения препарата Левитра: Хранить в сухом месте при температуре до 30°C.

Время последнего изменения: 2008-02-12

Все инструкции раздела