Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Л Лизинотон
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Лизинотон



Ингибитор ангеотензин-превращающего фермента (АПФ)

Торговое название препарата: Лизинотон
Международное непатентованное название препарата (МНН): Лизиноприл
 
Лекарственная форма: Лизинотон таблетки
 
Состав:
Лизинотон 5 мг
Активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 5 мг лизиноприла Вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Лизинотон 10 мг
Активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 10 мг лизиноприла Вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, пигментная смесь PВ-24823 Pink (E 172).
Лизинотон 20 мг
Активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 20 мг лизиноприла. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, пигментная смесь PВ-24824 Pink (E 172).
 
Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки с насечкой. Таблетки с дозировкой 5 мг – белого цвета. Таблетки с дозировкой 10 мг – светло-розового цвета, 20 мг – розового цвета, допускается наличие мраморности.
 
Фармакотерапевтическая группа: ингибитор ангеотензин-превращающего фермента (АПФ)
 
Фармакологическое действие препарата Лизинотон:
Фармакодинамика:
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.
Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект препарата Лизинотон начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов.
Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы препарата Лизинотон. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения препаратом Лизинотон, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата Лизинотон не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД препарат Лизинотон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизинотон не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
 
Фармакокинетика:
Всасывание. После приема препарата Лизинотон внутрь Лизинотон всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция препарата Лизинотон составляет в среднем 30%, биодоступность – 29%.
Распределение:Не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация препарата Лизинотон в плазме (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм. Лизинотон не биотрансформируется в организме.
Выведение. Препарат Лизинотон выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.
 
Показания к применению препарата Лизинотон:
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики), раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
 
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату Лизинотон или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата Лизинотон в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизинотон нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата Лизинотон на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизинотон проникает через плаценту. Нет данных о проникновении препарата Лизинотон в грудное молоко. На период лечения препаратом Лизинотон необходимо отменить грудное вскармливание.
 
Способ применения препарата Лизинотон и дозы:
Внутрь. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг препарата Лизинотон 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы препарата Лизинотон 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза препарата Лизинотон – 20 мг. Максимальная суточная доза препарата Лизинотон – 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения препаратом Лизинотон, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата Лизинотон с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизинотон. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизинотон не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы препарата Лизинотон рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу препарата Лизинотон – 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу препарата Лизинотон, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что препарат Лизинотон выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу препарата Лизинотон в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
Клиренс креатинина мл/мин
Начальная доза препарата Лизинотон мг/день
30-70
10-30
Менее 10
5-10 мг препарата Лизинотон /день
2,5-5 мг препарата Лизинотон /день
2,5 мг препарата Лизинотон /день
(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)
гемодиализом)
 
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия препаратом Лизинотон по 10-15 мг/сут.
При хронической недостаточности – начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы препарата Лизинотон на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза препарата Лизинотон не должна превышать 20 мг в сутки.
У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительной гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения препарата Лизинотон (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)
В первые сутки – 5 мг препарата Лизинотон внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат Лизинотон применять не менее 6 недель.
В начале лечения препаратом Лизинотон или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу – 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм. рт.ст.), суточную дозу препарата Лизинотон в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение препаратом Лизинотон надо прекратить.
 
Побочное действие препарата Лизинотон:
  • Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%). Прочие побочные эффекты (частота < 1%):
  • Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек.
  • Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
  • Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении – небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
  • Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
  • Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
  • Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
  • Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
  • Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.
  • Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.
Передозировка:
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы препарата Лизинотон 50 мг): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.
Лизинотон может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.
 
Взаимодействие препарата Лизинотон с другими лекарственными препаратами:
Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата Лизинотон:
  • С калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек).
  • Осторожно препарат Лизинотон может быть применен вместе: с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему препарат Лизинотон, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект – риск выраженного снижения АД;
  • С другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);
  • С нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами – снижение антигипертензивного действия лизиноприла;
  • С литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);
  • С антацидами и колестирамином – снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте.
  • Алкоголь усиливает действие препарата Лизинотон.
  • Лизинотон уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.
Особые указания:
Симптоматическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение препаратом Лизинотон надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата Лизинотон.
При применении препарата Лизинотон, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения препаратом Лизинотон.
До начала лечения препаратом Лизинотон, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизинотон на больного.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение препарата Лизинотон может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата Лизинотон.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизинотон возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, препарат Лизинотон, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата Лизинотон в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии препарата Лизинотон между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата Лизинотон в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.
 
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:
Нет данных о влиянии препарата Лизинотон на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
 
Форма выпуска препарата Лизинотон:
Таблетки по 5, 10 и 20 мг.
По 10 или по 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера по 10 таблеток или по 2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по
применению препарата Лизинотон в картонной пачке.
 
Условия хранения препарата Лизинотон:
Лизинотон хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
 
Срок годности препарата Лизинотон:
3 года. Лизинотон не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска препарата Лизинотон из аптек
Лизинотон отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2008-02-12

Все инструкции раздела