Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции А Актасулид
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Актасулид



Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Торговое название: Актасулид
Международное непатентованное название (МНН): Нимесулид
 
Лекарственная форма:
Актасулид таблетки
 
Состав:
1 таблетка Актасулид содержит:
Активное вещество: нимесулид 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид, повидон К-30, магния стеарат.
 
Описание:
Актасулид круглые, ровные, светло-желтые таблетки с разделительной чертой с одной стороны.
 
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
 
Фармакологическое действие препарата Актасулид:
Актасулид из класса сульфон-анилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) – фермента, участвующего в синтезе простагландинов – медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата Актасулид.
Актасулид также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
 
Фармакокинетика препарата Актасулид:
Абсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами –1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.
Максимальная концентрация препарата Актасулид в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения препарата Актасулид составляет 1,56 – 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль препарата Актасулид существенно не меняется.
 
Показания к применению препарата Актасулид:
Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль.
 
Противопоказания:
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровоизлияния, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин), тяжелая сердечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью – артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.
 
Способ применения препарата Актасулид и дозы:
Внутрь по 1 таблетке препарата Актасулид (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата – 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг –100 мг не более 2 раз в день.
 
Побочные действия препарата Актасулид:
 
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).
 
Желудочно-кишечный тракт:
часто – диарея, тошнота, рвота;
нечасто – запор, метеоризм, гастрит;
очень редко – боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
 
Центральная нервная система:
нечасто – головокружение;
редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения;
очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
 
Органы дыхания:
нечасто – одышка;
очень редко – бронхиальная астма, бронхоспазм.
 
Сердечно-сосудистая система:
нечасто – артериальная гипертензия;
редко – тахикардия, геморрагии, «приливы».
 
Органы чувств:
редко – нечеткость зрения,
очень редко – головокружение.
 
Кожные и слизистые покровы:
нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения;
редко – эритема, дерматит;
очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
 
Печень и желчевыводящая система:
часто – повышение «печеночных» трансаминаз;
очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
 
Почки и мочевыводящая система:
нечасто – отеки;
редко – дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия;
очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
 
Органы кроветворения:
редко – анемия, эозинофилия;
очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
 
Аллергические реакции:
редко – реакции гиперчувствительности;
очень редко – анафилактоидные реакции.
 
Общие реакции:
редко – общая слабость;
очень редко – гипотермия.
 
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
 
Передозировка:
 
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
 
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля, (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ – неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
 
Взаимодействие препарата Актасулид с другими лекарственными средствами:
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с препаратом Актасулид.
Актасулид может снижать действие фуросемида. Актасулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Актасулид. Из-за высокой степени связывания препарата Актасулид с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Актасулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
 
Особые указания:
Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку препарат Актасулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат Актасулид может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности препарат Актасулид должен применяться с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с препаратом Актасулид принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат Актасулид может вызывать сонливость или головокружение.
 
Форма выпуска препарата Актасулид:
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
 
Срок годности препарата Актасулид:
3 года
Актасулид не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия хранения препарата Актасулид:
При температуре не выше 25ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Условия отпуска препарата Актасулид из аптек
Актасулид отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2007-03-05

Все инструкции раздела