Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Н Нифедипин
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Нифедипин



Блокатор медленных кальциевых каналов

Торговое название: Нифедипин
Международное непатентованное название: Нифедипин
 
Лекарственная форма: Нифедипин драже.
 
Состав:
1 драже Нифедипин содержит:
активное вещество – 10 мг нифедипина;
вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.
 
Описание: Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе сердцевина желтая, мелкозернистой структуры.
 
Фармакотерапевтическая группа: блокатор медленных кальциевых каналов.
 
Фармакологические свойства препарата Нифедипин
Фармакодинамика:
Нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие препарата Нифедипин перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта препарата Нифедипин 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
 
Фармакокинетика:
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность препарата Нифедипин. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Максимальная концентрация препарата Нифедипин в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови – 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме препарата Нифедипин (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.
 
Показания к применению препарата Нифедипин:
Ишемическая болезнь сердца – стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная); артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).
 
Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к препарату Нифедипин и другим производным дигидропиридина;
  • острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели)
  • кардиогенный шок; коллапс
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт.ст.);
  • синдром слабости синусового узла;
  • сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • выраженный аортальный стеноз;
  • выраженный митральный стеноз;
  • тахикардия;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применяют с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и / или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения; сахарным диабетом; злокачественной артериальной гипертензией; у больных, находящихся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
 
Способ применения препарата Нифедипин и дозы:
Режим дозирования препарата Нифедипин устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат Нифедипин во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза препарата Нифедипин: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата Нифедипин может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) – 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза препарата Нифедипин должна быть уменьшена.
 
Побочное действие препарата Нифедипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата Нифедипин.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие:“приливы” крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.
 
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: Промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности – внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ не эффективен.
 
Взаимодействие препарата Нифедипин с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении препарата Нифедипин с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретикамии трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие препарата Нифедипин. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие препарата Нифедипин (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
 
Особые указания:
В период лечения препаратом Нифедипин необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата Нифедипин производят постепенно (риск развития синдрома “отмены”).
 
Форма выпуска препарата Нифедипин:
Драже по 10 мг. По 10 драже в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. 5 блистеров по 10 драже вместе с инструкцией по применению препарата Нифедипин помещают в картонную пачку.
 
Условия хранения препарата Нифедипин:
Список Б. Нифедипин хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
 
Срок годности препарата Нифедипин:
3 года. Нифедипин не использовать позже срока, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска из аптек препарата Нифедипин:  По рецепту.

Время последнего изменения: 2009-03-14

Все инструкции раздела