Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Н Неотигазон
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Неотигазон



Регенерации тканей стимулятор

Торговое название препарата: Неотигазон
 
Международное непатентованное название: Ацитретин (Acitretin)
 
Лекарственная форма: Неотигазон капсулы 10 мг и 25 мг
 
Состав:
Одна капсула Неотигазон содержит:
Активное вещество: ацитретин 10 мг или 25 мг (в виде сухого спрея, содержащего 25% активного вещества)
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, мальтодекстрин, желатин, натрия аскорбат.
 
Описание
Неотигазон Капсулы 10 мг: желатиновые капсулы № 4; корпус – белого или слегка желтоватого цвета, непрозрачный; крышечка – коричневая, непрозрачная. Содержимое капсул – порошок с уплотненными кусками от бледно-желтого до желтого цвета.
Неотигазон Капсулы 25 мг желатиновые капсулы № 1; корпус – желтый, непрозрачный; крышечка – коричневая, непрозрачная. Содержимое капсул – порошок с уплотненными кусками от бледно-желтого до желтого цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа: Регенерации тканей стимулятор [D05BB02]
 
Фармакологическое действие препарата Неотигазон:
Системный ретиноид
Ацитретин, действующее вещество препарата Неотигазон, – синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. В доклинических исследованиях по переносимости препарата Неотигазон мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Неотигазон оказывал на животных выраженное тератогенное действие.
Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения препарат Неотигазон нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса, причем его побочные действия, в целом, вполне переносимы. Действие препарата является чисто симптоматическим; его механизм остается, в основном, неизвестным.
Фармакокинетика
Всасывание:
Максимальные концентрации препарата Неотигазон в плазме наблюдаются через 1-4 часа после приема. Наилучшая биодоступность препарата Неотигазон достигается при приеме препарата во время еды. Биодоступность разовой дозы препарата Неотигазон составляет около 60%, однако она подвержена значительным индивидуальным колебаниям (36-95%).
Распределение:
Неотигазон обладает выраженной липофильностью и легко проникает в ткани. Его связывание с белками превышает 99%. В исследованиях на животных препарат Неотигазон проходил через плацентарный барьер в количествах, способных вызвать пороки развития у плода. Липофильные свойства препарата Неотигазон заставляют предполагать, что он в значительных количествах попадает в грудное молоко.
Метаболизм:
Неотигазон метаболизируется путем изомеризации в 13-цис-изомер (цис-ацитретин), а также путем образования глюкуронидов и отщепления боковой цепи.
Выведение:
Исследования с многократным приемом препарата Неотигазон больными в возрасте от 21 до 70 лет показали, что период полувыведения препарата Неотигазон составляет около 50 часов, а его основного метаболита в плазме, цис-ацитретина, который также является тератогенным, – 60 часов. Учитывая наибольшую продолжительность периода полувыведения препарата Неотигазон (96 часов) и цис-ацитретина (123 часа) у этих больных, а также исходя из их линейной кинетики, можно прогнозировать, что более 99% препарата выведется из организма в течение 36 дней после прекращения длительного лечения. Более того, в пределах 36 дней после прекращения лечения концентрации препарата Неотигазон и цис-ацитретина в плазме уменьшались ниже предела чувствительности метода (< 6 нг/мл). Неотигазон выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равных количествах через почки и желчные пути.
 
Показания к применению препарата Неотигазон:
  • Тяжелые формы псориаза, в том числе, псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз.
  • Тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье; другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.
Способ применения препарата Неотигазон:
Из-за индивидуальных различий во всасывании и скорости метаболизма препарат Неотигазон, дозу нужно подбирать индивидуально. Капсулы лучше принимать один раз в сутки во время еды или с молоком. Далее приводятся ориентировочные рекомендации.
Взрослые:
Начальная суточная доза препарата Неотигазон: 25 мг (т.е. 1 капсула по 25 мг) или 30 мг в сутки (3 капсулы по 10 мг) в течение 2-4 недель.
Поддерживающая доза препарата Неотигазонзависит от клинической эффективности и переносимости препарата. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 30 мг, принимаемой еще в течение 6-8 недель. В некоторых случаях бывает необходимо увеличить дозу препарата Неотигазон до максимальной, равной 75 мг/сутки (т.е. 3 капсулы по 25 мг).
После достаточного регресса псориатических поражений лечение больных псориазом можно прекратить. Рецидивы лечат, как указано выше.
При дискератозах обычно требуется поддерживающая терапия, которую проводят как можно меньшими дозами препарата Неотигазон. Они могут быть ниже 20 мг в сутки и не должны превышать 50 мг в сутки.
Дети:
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, при длительном лечении препаратом Неотигазон следует тщательно сопоставить возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Неотигазон нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения.
Суточная доза препарата Неотигазон зависит от массы тела и составляет около 0.5 мг/кг. В некоторых случаях на ограниченное время могут потребоваться более высокие дозы, до 1 мг/кг в сутки (не более 35 мг/сутки). Поддерживающая доза препарата Неотигазон должна быть как можно меньшей, учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении.
Комбинированная терапия:
Если препарат Неотигазон применяется в комбинации с другими видами лечения, бывает возможно уменьшить его дозу, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
При лечении препаратом Неотигазон можно продолжать применять обычное наружное лечение; оно не влияет на действие препарата Неотигазон.
 
Противопоказания:
Гиперчувствительность к препарату (Неотигазон или наполнителям) или к другим ретиноидам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; выраженная хроническая гиперлипидемия.
Неотигазон обладает сильным тератогенным действием и не должен назначаться беременным. Это же относится и ко всем женщинам, способным к деторождению, если только они не применяют надежные противозачаточные средства за четыре недели до начала лечения препаратом Неотигазон, в ходе лечения и в течение двух лет после его завершения (см. далее).
 
Побочные действия препарата Неотигазон
Побочные реакции отмечаются у большинства больных, принимающих препарат Неотигазон. Однако они обычно исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата. Иногда в начале лечения препаратом Неотигазон наблюдается обострение симптомов заболевания.
Самыми частыми побочными действиями являются симптомы гипервитаминоза А, например, сухость губ, которую можно устранить применением жирного крема; хейлит и трещины в уголках рта, сухость и воспаление слизистых оболочек и переходного эпителия; иногда – носовые кровотечения, ринит и офтальмологические нарушения (ксерофтальмия, конъюнктивит), а также непереносимость контактных линз; редко – язвы роговицы. Наблюдались также случаи жажды и сухости во рту, иногда – стоматит, гингивит и нарушение вкусовых ощущений, увеличение частоты вульвовагинитов, вызванных Candida albicans.
Может возникать истончение и шелушение кожи по всему телу, особенно на ладонях и подошвах. Описаны частые случаи “клейкости” кожи, дерматита, экземы и зуда, выпадения волос, ломкости ногтей и паронихии. Есть отдельные сообщения о возникновении буллезных высыпаний и изменении структуры волос; редко развиваются реакции фотосенсибилизации. После отмены препарата Неотигазон эти побочные действия, как правило, обратимы.
Имеются отдельные сообщения о головных болях, хотя повышение внутричерепного давления отмечается редко. При появлении сильных головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения препарат Неотигазон нужно немедленно отменить, а больного направить к невропатологу. Иногда отмечалось нарушение темновой адаптации.
Могут возникнуть боли в мышцах, костях и суставах. Поддерживающая терапия может приводить к увеличению уже имевшихся гиперостозов позвоночника, появлению новых гиперостозов и кальциноза мягких тканей, как это наблюдается при длительном системном применении и других ретиноидов.
Описаны случаи появления периферических отеков и приливов, редко развиваются желудочно-кишечные расстройства, гепатит, желтуха, временное и, как правило, обратимое повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы.
При лечении большими дозами препарата Неотигазон возникало обратимое повышение триглицеридов и холестерина сыворотки, особенно у больных группы высокого риска (с нарушениями липидного обмена, сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом). Если данные нарушения персистируют, нельзя исключить повышенный риск атерогенеза.
 
Меры предосторожности
Неотигазон может назначаться только врачами, имеющими опыт применения системных ретиноидов и понимающих риск тератогенного действия ацитретина.
Женщины детородного возраста в ходе лечения препаратом Неотигазон не должны употреблять алкоголь, поскольку имеются клинические данные о том, что при одновременном приеме препарата Неотигазон и алкоголя в организме может образовываться этретинат. Механизм этого метаболического превращения не установлен, поэтому неясно, могут ли в нем участвовать и другие вещества. Приема этанола следует избегать на протяжении 2 месяцев после прекращения терапии препаратом Неотигазон.
Женщинам детородного возраста нельзя переливать кровь от больных, получающих препарат Неотигазон. Следовательно, во время лечения препаратом Неотигазон и в течение года после его завершения донорство крови запрещено.
Следует контролировать функцию печени до начала лечения препаратом Неотигазон, каждые 1-2 недели в течение первого месяца после начала лечения, а затем – через каждые 3 месяца. Если результаты анализов указывают на патологию, контроль следует проводить еженедельно. Если функция печени не нормализуется или ухудшается дальше, препарат Неотигазон нужно отменить. В этом случае рекомендуется продолжать контролировать функцию печени на протяжении, по крайней мере, еще 3 месяцев.
Необходимо контролировать уровень холестерина и триглицеридов сыворотки натощак, особенно у больных группы риска (нарушения липидного обмена, сахарный диабет, ожирение, алкоголизм) и при длительном лечении препаратом Неотигазон.
У больных сахарным диабетом ретиноиды могут улучшить или ухудшить толерантность к глюкозе, поэтому на ранних этапах лечения препаратом Неотигазон концентрацию глюкозы в крови следует проверять чаще обычного.
Взрослым, получающим длительную терапию препаратом Неотигазон, следует регулярно проводить соответствующие обследования, учитывая возможность аномалий окостенения (см. “Побочные действия”). При возникновении таких нарушений следует обсудить с больным вопрос о продолжении лечения, тщательно соотнеся возможный риск и пользу от применения препарата.
У детей нужно внимательно следить за параметрами роста и развитием костей.
Из-за возможности нарушения ночного зрения больных следует предупреждать о необходимости проявления осторожности при вождении автомобиля или работе с машинами и механизмами в ночное время. Необходимо проводить тщательный мониторинг за нарушением зрения.
В настоящее время известны не все последствия применения препарата Неотигазон, которые могут возникнуть на протяжении жизни.
 
Беременность и лактация
Беременность:
Неотигазон высокотератогенен. Он противопоказан не только беременным и женщинам, которые могут забеременеть во время лечения или в течение 2 лет после его прекращения, но и всем женщинам, потенциально способным к деторождению. Риск рождения ребенка с пороками развития особенно высок, если препарат Неотигазон принимают до или во время беременности, вне зависимости от дозы и продолжительности терапии. Действие препарата Неотигазон на плод всегда сопряжено с риском врожденных пороков развития.
Неотигазон противопоказан любой женщине, способной к деторождению, если только не удовлетворяются каждое из следующих условий:
  • Больная страдает тяжелым нарушением ороговения, резистентным к стандартным видам лечения.
  • Можно быть уверенным в том, что больная понимает и выполняет указания врача.
  • Больная в состоянии аккуратно и беспрерывно применять предусмотренные противозачаточные средства.
  • Абсолютно необходимо, чтобы каждая женщина, способная к деторождению, применяла эффективные противозачаточные средства без перерывов в течение 4 недель до начала лечения, в процессе лечения и в течение двух лет после завершения лечения препаратом Неотигазон.
  • Лечение препаратом Неотигазон не должно начинаться ранее 2-го или 3-го дня следующего нормального
    менструального цикла.
  • За две недели до начала лечения препаратом Неотигазон должен быть получен отрицательный результат обследования на беременность. Во время лечения рекомендуется проводить дополнительные обследования на беременность не реже 1 раза в месяц.
  • До начала лечения препаратом Неотигазон врач должен подробно, устно и письменно, проинформировать женщин, способных к деторождению, о необходимых мерах предосторожности, опасности очень тяжелых пороков развития плода и возможных последствиях наступления беременности во время лечения препаратом Неотигазон или в течение 2 лет после его окончания.
  • Те же самые эффективные и непрерывные противозачаточные меры должны применяться каждый раз при повторении курса лечения препаратом Неотигазон, независимо от его продолжительности, и соблюдаться в течение двух лет после окончания курса.
  • Если, несмотря на все меры предосторожности, во время лечения препаратом Неотигазон или в течение 2 лет после его окончания наступит беременность, существует большой риск тяжелых пороков развития плода (например, грыжи головного мозга).
Кормление грудью:
Неотигазон нельзя назначать кормящим матерям.
 
Лекарственные взаимодействия препарата Неотигазон
Из-за риска гипервитаминоза А следует избегать одновременного применения витамина А и других ретиноидов.
Поскольку препарат Неотигазон, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано.
Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и Тигасона (этретината), поэтому назначение метотрексата одновременно с препаратом Неотигазон также противопоказано.
Неотигазон не влияет на связывание антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина) с белками.
Если препарат Неотигазон назначают одновременно с фенитоином, следует учесть, что препарат Неотигазон частично понижает степень связывания фенитоина с белками.
Неотигазон может уменьшить противозачаточное действие микропилей с прогестероном. Следовательно, применять микропили с прогестероном для контрацепции не следует. Иных взаимодействий между препаратом Неотигазон и другими лекарственными средствами (например, дигоксином, циметидином, комбинированными эстроген/прогестогенными пероральными противозачаточными средствами) до настоящего времени не обнаружено.
В исследовании у здоровых добровольцев однократный прием препарата Неотигазон вместе с этиловым спиртом приводил к образованию этретината (ранее это было обнаружено in vitro). В недавно проведенных исследованиях у некоторых больных, принимавших  препарат Неотигазон, также обнаруживалось образование этретината. До тех пор, пока это явление не получит полного объяснения, необходимо учитывать фармакокинетические особенности этретината: поскольку период его полувыведения составляет примерно 120 дней, в течение двух лет после завершения лечения необходимо пользоваться противозачаточными средствами.
 
Передозировка:
В случае острой передозировки препарат Неотигазон следует немедленно отменить. Других специальных мер принимать не требуется, поскольку острая токсичность препарата мала. Симптомы передозировки идентичны таковым при остром гипервитаминозе А (головная боль, головокружение).
 
Форма выпуска и упаковка препарата Неотигазон:
По 5 или 10 капсул в блистер из ПВХ/Аl/ПВДХ.
6, 10 или 20 блистеров (по 5 капсул) или 3, 5, 10 блистеров (по 10 капсул) вместе с инструкцией по применению препарата Неотигазон помещают в картонную пачку.
 
Срок годности препарата Неотигазон: 3 года. Неотигазон не следует использовать после истечения срока годности (EXP), указанного на упаковке.
 
Условия хранения препарата Неотигазон:
Неотигазон хранить при температуре не выше 25оС, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
 
Условия отпуска препарата Неотигазон из аптек: Неотигазон отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2009-02-28

Все инструкции раздела