Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Ф Фемостон 2/10
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Фемостон 2/10



Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги

Торговое название препарата: Фемостон 2/10
 
Форма выпуска: таблетки для приема внутрь, покрытые пленочной оболочкой.
 
Состав: активные вещества:  в оранжевых таблетках, предназначенных для первых 14 дней цикла, содержится по 2 мг эстрадиола;  в желтых таблетках, предназначенных для последующих 14 дней из 28-дневного цикла, содержится по 2 мг эстрадиола и по 10 мг дидрогестерона;
Вспомогательные вещества: лактоза; метилгидроксипропилцеллюлоза; кукурузный крахмал; коллоидный безводный диоксид кремния; стеарат магния;  краситель Opadry OY-23000 оранжевый (только для таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола); краситель Opadry OY-7915 желтый (только для комбинированных таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона).
 
Фармакологические свойства:
Активное действующее вещество эстрадиол химически и биологически идентично эндогенному эстрадиолу человека и поэтому классифицируется как человеческий эстроген. Эстрадиол является первичным эстрогеном и наиболее активным гормоном яичников.
Эндогенные эстрогены участвуют в регуляции определенных функций матки и связанных с ней органов, включая пролиферацию эндометрия и циклические изменения в шейке матки и во влагалище. Эстрогены, как известно, играют важную роль в метаболизме костной ткани и жиров.
Кроме того, эстрогены влияют на вегетативную нервную систему и обладают непрямым положительным психотропным действием.
Дидрогестерон является активным прогестероном для приема внутрь и по своей активности сравним с парентерально вводимым прогестероном. В ситуации заместительной гормональной терапии (ЗГТ) дидрогестерон обеспечивает полную секреторную трансформацию эндометрия после воздействия эстрогенов, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии и/или рака эндометрия при отсутствии побочных андрогенных эффектов.
 

Фармакокинетика:

 
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается, но активно метаболизируется. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как напрямую, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может участвовать в кишечно-печеночной циркуляции. С мочой в основном выводятся глюкурониды эстрона и эстрадиола.
Эстрогены выделяются в молоко кормящих матерей.
После приема внутрь меченного дидрогестерона в среднем 63% от принятой дозы выводится с мочой. Через 72 ч дидрогестерон выводится полностью.
В организме человека дидрогестерон метаболизируется полностью.
Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Общей характерной особенностью всех метаболитов является сохранение ими конфигурации 4,6-диен-3-она и отсутствие реакции 17-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.
После приема дидрогестерона внутрь концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата. Как правило, отношение значений AUC и Cmax для ДГД и дидрогестерона составляет соответственно 40 к 25.
 
Дидрогестерон быстро всасывается. Значения Tmax для дидрогестерона и ДГД варьируются от 0,5 до 2,5 ч.
Конечные значения периода полувыделения дидрогестерона и ДГД варьируются в пределах 5-7 и 14-17 ч соответственно.
В отличие от прогестерона дидрогестерон не выводится с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность для определения уровня эндогенного прегестерона на основе измерения экскреции прегнандиола. До настоящего времени не было отмечено никаких клинически значимых взаимодействий между эстрадиолом и дидрогестероном.

 
Данные о безопасности, полученные в ходе доклинических исследований:

Высокие дозы эстрадиола, превышающие физиологический уровень ДГД, варьируются от 0,5 до 2,5 ч.
Конечные значения периода полувыделения дидрогестерона и ДГД варьируются в пределах 5-7 и 14-17 ч.
В отличие от прогестерона дидрогестерон не выводится с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность определения уровня эндогенного прегестерона на основе измерения экскреции прегнандиола. До настоящего времени не было отмечено никаких клинически значимых взаимодействий между эстрадиолом и дидрогестероном.
Высокие дозы эстрадиола, превышающие физиологический уровень (длительная передозировка), ассоциировались с индукцией опухолей в эстрогензависимых органах-мишенях у всех исследованных видов лабораторных животных отряда грызунов. Существуют видовые различия в токсикологии, фармакологии и фармакодинамике эстрадиола. Изменения, развивавшиеся под действием дидрогестерона и наблюдавшиеся в ходе токсикологических исследований на лабораторных животных, ассоциировались с эффектами прогестеронподобных соединений.
При введении крысам и мышам доз препарата, достаточных для развития гормонально обусловленных изменений, не было выявлено никаких признаков онкогенной активности.
 
Показания к применению:
Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства.
 
Противопоказания:
  • Установленный или предполагаемый рак молочной железы, рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования.
  • Острые или хронические заболевания печени.
  • Болезни печени в анамнезе, если функциональные исследования печени указывают на отклонение от нормы.
  • Острые венозные тромбоэмболические расстройства.
  • Патологические генитальные кровотечения неизвестной этиологии.
  • Подтвержденная или предполагаемая беременность.
  • Гиперчувствительность к одному из ингредиентов препарата Фемостон 2/10.
  • Период лактации.

Особые указания:

Особые предостережения и меры предосторожности. Перед проведением заместительной гормональной терапии (ЗГТ) необходимо провести физикальное обследование и составить медицинский и семейный анамнез больной с обращением особого внимания на артериальное давление, пальпацию молочных желез и живота, а также гинекологическое обследование. Желательно проведение маммографии.
Больные, получающие или получавшие ранее эстрогенные препараты, должны быть тщательно обследованы перед началом лечения с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Как правило, ЗГТ не назначают более чем на 1 год без регулярного общего медицинского обследования, включающего гинекологическое обследование. Рекомендуется периодически проводить маммографию (через каждые 1-2 года).
Прорывные маточные кровотечения или патологические результаты гинекологического обследования могут служить показанием для исследования эндометрия.
Данный комбинированный эстрогенпрогестагенный препарат Фемостон 2/10 не является противозачаточным средством. Больным в фазе перименопаузы следует посоветовать пользоваться негормональными противозачаточными средствами.
В отличие от синтетических эстрогенных препаратов эстрадиол является натуральным эстрогеном и практически не вызывает тромбоза или тромбоэмболических расстройств. В то же время может возникнуть необходимость прекращения лечения, если травма, болезнь или предстоящее хирургическое вмешательство могут повысить риск развития тромбоза в связи с длительной иммобилизацией. Особую осторожность следует проявлять при лечении больных с анамнестическими данными о тромбозе глубоких вен, тромбоэмболических расстройствах или нарушениях мозгового кровообращения.
Эстрогены и прогестагены могут влиять на углеводный обмен. Однако такой эффект не наблюдался при проведении в период менопаузы заместительной гормонотерапии с применением натуральных эстрогенов.
Во время лечения больные с диагностированной или предполагаемой эпилепсией, мигренью, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, порфирией, гемоглобинопатиями или отосклерозом должны находиться под строгим наблюдением врача. Особую осторожность следует проявлять при лечении больных с лейомиомой матки и больных с имеющимся (или указанным в анамнезе) эндометриозом, поскольку эстрогены способны влиять на развитие этих заболеваний.

 
Беременность и период лактации:
Подтвержденная или предполагаемая беременность является противопоказанием к применению препарата Фемостон 2/10.
Фемостон 2/10 противопоказан в период лактации.
 
Влияние на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами:
Фемостон 2/10 не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизмах.
 
Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Эстрогены взаимодействуют с препаратами, повышающими активность ферментов печени с соответствующим усилением биотрансформации эстрогенов, что может снижать эффект эстрогенных препаратов. К настоящему времени зарегистрированы случаи взаимодействия со следующими лекарственными средствами: барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин.
Взаимодействия дидрогестерона с другими лекарственными средствами неизвестны.
 
Несовместимость:
Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.
 
Передозировка:
К настоящему времени не имеется сообщений о патологических явлениях в результате передозировки. Если передозировка обнаруживается в течение 2 или 3 ч и ее лечение признается необходимым, рекомендуется провести промывание желудка. Специфического антидота не существует, поэтому последующее лечение должно быть симптоматическим.
 
Способ применения и дозы:
В первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней – ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.
Если гистологические исследования эндометрия у больной, получавшей по 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона в день, укажут на неадекватный гестагенный ответ, ей нужно назначить препарат, содержащий 20 мг дидрогестерона. По истечении 28-дневного цикла должен немедленно начинаться следующий цикл лечения.
Пациентка должна принимать внутрь по 1 таблетке препарата в день в последовательности, указанной на упаковке.
На таблетках указан день недели специально для того, чтобы обеспечить ежедневный прием таблеток. Лечение следует начинать с приема оранжевой таблетки из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой 1. После того как оранжевые таблетки закончатся, необходимо приступить к приему желтых таблеток Фемостон 2/10 из другой половины упаковки, помеченной цифрой 2. Каждую новую упаковку надо начинать на следующий день после окончания предыдущей. Лечение препаратом должно быть непрерывным.
Больным, у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать лечение в первый день после начала менструации.
Больным с нерегулярными менструациями целесообразно начинать лечение после 10–14 дней монотерапии при помощи прогестагена ("химический кюретаж"). Больные, у которых последняя менструация наблюдалась более 12 мес. назад, могут начинать лечение в любое время.
 
Побочное действие:
В первые месяцы лечения комбинированным препаратом могут наблюдаться болезненные ощущения в груди. Редко отмечаются тошнота, головная боль и отеки. Эти симптомы носят транзиторный характер.
Возможны внезапные маточные кровотечения. Кроме того, имеются сообщения о кожных реакциях.
 
Форма выпуска препарата Фемостон 2/10: Таблетки для приема внутрь, покрытые пленочной оболочкой. Фемостон 2/10 выпускается в блистерных упаковках по 28 таблеток в каждой. Для изготовления блистерных упаковок используется пленка из ПВХ/ПВДХ или ПВХ, покрытая алюминиевой фольгой.
 
Условия хранения препарата Фемостон 2/10: Хранить при комнатной температуре. В недоступном для детей месте.
 
Срок годности препарата Фемостон 2/10: 3 года с момента выпуска при условии хранения в оригинальной неповрежденной упаковке. Фемостон 2/10 нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска препарата Фемостон 2/10 из аптек: Фемостон 2/10 отпускается по рецепту врача.


Время последнего изменения: 2009-02-21

Все инструкции раздела