Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции А Агапурин раствор для инъекций
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Агапурин раствор для инъекций



Вазодилатирующее средство

Торговое название препарата: Агапурин
Международное непатентованное название: Пентоксифиллин
 
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
 
Состав:
1 мл раствора Агапурин содержит:
активного вещества пентоксифиллина – 20 мг.
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
 
Описание:
Прозрачный бесцветный раствор.
 
Фармакотерапевтическая группа:
Вазодилатирующее средство.
 
Фармакологические свойства препарата Агапурин:
 
Фармакодинамика:
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
 
Фармакокинетика:
Агапурин быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Агапурин выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата Агапурин. Агапурин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
 
Показания к применению препарата Агапурин:
  •  Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
  •  Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
  •  Ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
  •  Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
  •  Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
  •  Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
  •  Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания:
  •  Повышенная чувствительность к препарату Агапурин и веществам из группы ксантиновых производных;
  •  Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  •  Острый инфаркт миокарда;
  •  Выраженные нарушения ритма сердца;
  •  Неконтролируемая артериальная гипотензия;
  •  Порфирия;
  •  Массивное кровотечение;
  •  Кровоизлияние в сетчатку глаза;
  •  Острый геморрагический инсульт;
  •  Беременность, период лактации;
  •  Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью – больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
 
Способ применения препарата Агапурин и дозы:
Агапурин может вводиться внутривенно, внутриартериально, внутримышечно.
При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Внутривенно - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1,5-3 часов. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 300 мг.
Внутриартериально - вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.
Внутримышечное введение: 1-2 раза в сутки по 100 мг (1 ампулу).
 
Побочное действие препарата Агапурин:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: редко – зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
 
Передозировка:
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
 
Взаимодействие препарата Агапурин с другими лекарственными средствами:
Агапурин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
 
Особые указания:
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора препарата Агапурин с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
 
Форма выпуска препарата Агапурин:
Раствор для инъекций 20 мг/мл (ампулы) 5 мл. По 5 мл в ампулах из гидролитического стекла. По 5 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
 
Условия хранения препарата Агапурин:
Хранить при температуре 10-25ºС в сухом и недоступном для детей месте.
 
Срок годности препарата Агапурин:
3 года. Агапурин нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска препарата Агапурин из аптек:
Агапурин отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2009-02-07

Все инструкции раздела