Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции В Вазокардин
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Вазокардин



Бета1-адреноблокатор селективный

Торговое название препарата: Вазокардин
Международное непатентованное название: Метопролол
 
Лекарственная форма:
таблетки Вазокардин
 
Состав:
одна таблетка Вазокардин содержит: метопролола тартрат 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.
 
Описание:
круглые, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается мраморность, плоские таблетки с фаской и риской на одной из сторон.
 
Фармакотерапевтическая группа:
Бета1-адреноблокатор селективный.
 
Фармакологические свойства препарата Вазокардин:
 
Фармакодинамика:
Вазокардин относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Гипотензивное действие препарата Вазокардин обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Гипотензивный эффект препарата Вазокардин развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект препарата Вазокардин определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект препарата Вазокардин обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антерградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный (АV) узел и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат Вазокардин урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении препарата Вазокардин в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
 
Фармакокинетика:
Абсорбция препарата Вазокардин при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови – 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата Вазокардин принимает участие ферментная система СYP2D6. Около 5 % препарата Вазокардин выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата Вазокардин, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата Вазокардин должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
 
Показания к применению препарата Вазокардин:
  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
  • ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
  • тиреотоксикоз (комплексная терапия);
  • профилактика приступов мигрени.
Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата Вазокардин, другим бета-адреноблокаторам;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм. рт.ст.);
  • острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал РQ более 0,25 сек., систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
  • период лактации (см. «Беременность и период лактации»);
  • одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие»);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью:
(см. также «Особые указания») сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и /или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
 
Беременность и период лактации:
Во время беременности препарат Вазокардин назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат Вазокардин, следует прекратить кормление грудью.
 
Способ применения препарата Вазокардин и дозы:
Таблетки препарата Вазокардин принимают внутрь с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия: начальная суточная доза препарата Вазокардин составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
По достижении терапевтического эффекта дозу препарата Вазокардин уменьшают (под контролем врача).
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.
 
Побочное действие препарата Вазокардин:
Со стороны центральной нервной системы: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.
Со стороны кожных покровов: обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние.
Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, крайне редко – гипербилирубинемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)
 
Передозировка:
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата Вазокардин.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата.
При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов.
При судорогах – медленное в/в введение диазепама.
Гемодиализ не эффективен.
 
Взаимодействие препарата Вазокардин с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется одновременное применениепрепарата Вазокардин с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта – с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме препарата Вазокардин с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании препарата Вазокардин с гипотезивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости – при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если препарат Вазокардин и клонидин принимают одновременно, то при отмене препарата Вазокардин клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома “отмены”).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма препарата Вазокардин, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с препаратом Вазокардин, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении препарата Вазокардин с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
 
Особые указания:
Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз 4-5 месяцев). При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение препаратом Вазокардин начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата Вазокардин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата Вазокардин необходимо уделить больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Вазокардин должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Вазокардин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторами.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.
У пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм. рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Во время лечения препаратом Вазокардин следует носить соответствующую одежду, так как препарат Вазокардин может вызвать аллергию кожи к солнечным лучам.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат Вазокардин не рекомендуется применять у детей.
 
Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.
В период лечения препаратом Вазокардин необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.
 
Форма выпуска препарата Вазокардин:
Таблетки по 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Al. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
 
Условия хранения препарата Вазокардин:
Хранить при температуре от 15°С до 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Список Б.
 
Срок годности: 3 года. Вазокардин не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска препарата Вазокардин из аптек: Вазокардин отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2007-03-22

Все инструкции раздела