Новости отрасли
Публикации
Консультации
Монография
Инструкции
Специалистам
О нас
Партнеры
Главная Инструкции Э Эфелон
На главнуюНаписать письмоКарта сайта
Новинки фармацевтического рынка
Doctor.UA - Интернет-портал

Эфелон



Антидепрессант

Торговое название препарата: Эфевелон®
Международное непатентованное название: венлафаксин
 
Лекарственная форма: Эфевелон таблетки, покрытые оболочкой
 
Состав:
Активное вещество: венлафаксина гидрохлорид (эквивалентно венлафаксиу основанию) 25 мг, 37,5 мг, 50 мг и 75 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К30, магния стеарат, вода очищенная;
Пленочное покрытие: опадрай 03В23319 оранжевый, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/peg 400, краситель «закатный желтый» FCF.
 
Описание: Эфевелон круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета таблетки, покрытые оболочкой с маркировкой с одной стороны – «V1» для таблеток 25 мг, «V2» для таблеток 37,5 мг, «V3» для таблеток 50 мг и «V4» для таблеток 75 мг. Для таблеток с дозировкой 75 мг с насечкой с другой стороны.
 
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
 
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Эфевелон – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантомеров.
Механизм анти депрессивного воздействия препарата Эфевелон связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Эфевелон и его основной метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, препарат Эфевелон и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Эфевелон и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Эфевелон не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и H-адренергическим рецепторам головного мозга. Эфевелон не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.
 
Фармакокинетика:
Эфевелон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 – 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33 – 172 мг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Период полувыведения препарата Эфевелон и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 мг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание препарата Эфевелон и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный препарат Эфевелон, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации препарата Эфевелон и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, препарат Эфевелон и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата Эфевелон во время еды, время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20 – 30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови препарата Эфевелон и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс препарата Эфевелон и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата Эфевелон.
 
Показания к применению:
Лечение депрессий и профилактика рецидивов.
 
Противопоказания:
  • Гиперчувствительность.
  • Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
  • Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
  • Установленная беременность или подозрение на беременность.
  • Период лактации.
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.
Беременность и период лактации
Безопасность применения препарата Эфевелон при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Эфевелон и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием препарата Эфевелон во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата Эфевелон.
 
Способ применения и дозы:
Препарат Эфевелон принимают внутрь, желательно в одно и тоже время, во время приема пищи, таблетки не разжевывают и запивают жидкостью.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно.
Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести – 225 мг/сут в 3 приема.
При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 х 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза препарата Эфевелон составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10 – 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 – 50%. В связи с удлинением периода полувыведения препарата Эфевелон и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять препарат Эфевелон при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы препарата Эфевелон после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять препарат Эфевелон при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата: По окончании приема препарата Эфевелон рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
 
Побочное действие:
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: частые > 1%, нечастые > 0,1% – < 1%, редкие > 0,01% – < 0,1%, очень редкие < 0,01%.
Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела; нечастые: изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечастые: постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор;
нечастые: апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром;
редкие: эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающиезлокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном – затруднения в начале мочеиспускания);
нечастые: снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения;
нечастые: нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: потливость; нечастые: реакции светочувствительности;
редкие: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны системы кроветворения: нечастые: кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редкие: удлинение времени кровотечения.
Реакции гиперчувствительности: нечастые: кожная сыпь; очень редкие: анафилактические реакции.
После резкой отменыпрепарата Эфевелон или снижения его дозы могут наблюдаться:
утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата Эфевелон.
 
Передозировка:
Симптомы:изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке препарата Эфевелон при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение:симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата Эфевелон. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Эфевелон и ОДВ не выводятся при диализе.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и препарата Эфевелон противопоказано. Прием препарата Эфевелон можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон.
Эфевелон не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика препарата Эфевелон и егометаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется.
Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата Эфевелон в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема препарата Эфевелон следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения препарата Эфевелон в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует препарат Эфевелон в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу препарата Эфевелон можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения препарата Эфевелон включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Эфевелон в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Эфевелон – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" препарата Эфевелон и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности препарата Эфевелон и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия препарата Эфевелон с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для препарата Эфевелон и 30% для ОДВ. Поэтому препарат Эфевелон не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Cmax), а фармакокинетика препарата Эфевелон и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.
 
Особые указания:
Отмена препарата Эфевелон: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии препаратом Эфевелон – особенно после высоких доз препарата Эфевелон – может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
При назначении таблеток препарата Эфевелон больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата Эфевелон должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе препаратом Эфевелон, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, препарат Эфевелон должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, препарат Эфевелон должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение препаратом Эфевелон должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема препарата Эфевелон отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем, рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, препарат Эфевелон может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема препарата Эфевелон, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата Эфевелон может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Нет достаточного количества данных о применении препарата Эфевелон у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к препарату Эфевелон или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема препарата Эфевелон.
Несмотря на то, что препарат Эфевелон не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендован приём алкоголя.
 
Форма выпуска препарата Эфевелон: Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 37,5 мг, 50 мг и 75 мг. 10 таблеток в блистер. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку.
 
Условия хранения препарата Эфевелон: В сухом месте, при температуре не выше 30оС. Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок годности препарата Эфевелон: 3 года. Эфевелон не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска препарата Эфевелон из аптек: Эфевелон отпускается по рецепту врача.

Время последнего изменения: 2007-02-13

Все инструкции раздела